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公开(公告)号：CN105669817A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610013173.6
申请日：2016-01-05
Applicant: 暨南大学
IPC: C07J17/00 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: C07J17/005
Abstract: 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种C21甾Asclepiasterol及其制备方法与其在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用。所述C21甾Asclepiasterol结构式如下式所示：本发明的Asclepiasterol的细胞毒性低，但可显著增加抗肿瘤药在耐药细胞中的蓄积程度；增强抗肿瘤药的诱导耐药细胞凋亡作用；与抗肿瘤药联合运用，能够显著性地抑制耐药肿瘤细胞集落的形成率、能明显地下调P-gp在两株耐药细胞中的表达水平，但不下调耐药基因表达，提示Asclepiasterol可能是在转录和翻译水平影响了P-gp的表达，具有独特的作用机制。因此，本发明与现有肿瘤多药耐药逆转剂相比，逆转活性高，毒性低，符合抗肿瘤药高效低毒的特点。
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公开(公告)号：CN105669817B
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201610013173.6
申请日：2016-01-05
Applicant: 暨南大学
IPC: C07J17/00 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种C21甾Asclepiasterol及其制备方法与其在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用。所述C21甾Asclepiasterol结构式如下式所示：本发明的Asclepiasterol的细胞毒性低，但可显著增加抗肿瘤药在耐药细胞中的蓄积程度；增强抗肿瘤药的诱导耐药细胞凋亡作用；与抗肿瘤药联合运用，能够显著性地抑制耐药肿瘤细胞集落的形成率、能明显地下调P‑gp在两株耐药细胞中的表达水平，但不下调耐药基因表达，提示Asclepiasterol可能是在转录和翻译水平影响了P‑gp的表达，具有独特的作用机制。因此，本发明与现有肿瘤多药耐药逆转剂相比，逆转活性高，毒性低，符合抗肿瘤药高效低毒的特点。
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公开(公告)号：CN104523792A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410824396.1
申请日：2014-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/27 , A61K31/585 , A61P35/00
CPC classification number: A61K36/27 , A61K31/585 , A61K2236/33 , A61K2236/39 , A61K2300/00
Abstract: 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种富含强心苷的马利筋乳汁提取物及其制备方法与应用。所述提取物的制备方法为：(1)将马利筋的乳汁用水稀释，得到稀释液；向稀释液中加入有机溶剂进行萃取，收集萃取后的有机层；再向剩下的水层中加入有机溶剂进行萃取，再次收集有机层，如此循环萃取2～4次，弃去水层，将有机层合并，得到马利筋乳汁的强心苷提取液；(2)将马利筋乳汁的强心苷提取液进行减压浓缩至恒重，得到富含强心苷的马利筋乳汁提取物。本发明的富含强心苷的马利筋乳汁提取物具有良好的抗肿瘤活性，对正常细胞的毒性低；该提取物中强心苷的种类多，含量丰富。本发明的制备方法简单、成本低、提取率高且抗肿瘤的选择性高。
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公开(公告)号：CN104523792B
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201410824396.1
申请日：2014-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/27 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种富含强心苷的马利筋乳汁提取物及其制备方法与应用。所述提取物的制备方法为：(1)将马利筋的乳汁用水稀释，得到稀释液；向稀释液中加入有机溶剂进行萃取，收集萃取后的有机层；再向剩下的水层中加入有机溶剂进行萃取，再次收集有机层，如此循环萃取2～4次，弃去水层，将有机层合并，得到马利筋乳汁的强心苷提取液；(2)将马利筋乳汁的强心苷提取液进行减压浓缩至恒重，得到富含强心苷的马利筋乳汁提取物。本发明的富含强心苷的马利筋乳汁提取物具有良好的抗肿瘤活性，对正常细胞的毒性低；该提取物中强心苷的种类多，含量丰富。本发明的制备方法简单、成本低、提取率高且抗肿瘤的选择性高。
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