-
公开(公告)号：CN111253294A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010139316.4
申请日：2020-03-03
申请人： 杭州师范大学 , 杭州卢普生物科技有限公司
IPC分类号： C07C319/20 , C07C323/62 , C07C315/00 , C07C317/44 , C07C315/06
摘要： 本发明提供一种5-氟-2-甲基-1-（4-甲硫苯亚甲基）-3-茚乙腈和舒林酸的制备方法，涉及医药技术领域。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将6-氟-2-甲基-1-茚酮、氰基乙酸、第一有机溶剂和乙酸根催化剂混合进行第一缩合反应，得到第一缩合反应液，所述第一缩合反应液中包括5-氟-2-甲基-3-茚乙腈；将所述第一缩合反应液直接与碱、第二有机溶剂和对甲硫基苯甲醛混合进行第二缩合反应，得到5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫苯亚甲基)-3-茚乙腈。本发明采用“一锅法”缩短合成路线，无需将5-氟-2-甲基-3-茚乙腈与溶剂分离，简化工艺，提高5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫苯亚甲基)-3-茚乙腈收率。
-
公开(公告)号：CN110028430A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201910439438.2
申请日：2019-05-24
申请人： 杭州卢普生物科技有限公司
IPC分类号： C07C315/02 , C07C317/44
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种舒林酸的制备方法。本发明提供的制备方法包括以下步骤：将5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫苯亚甲基)-3-茚乙酸、光敏剂、氧化剂和反应溶剂混合，在紫外光照射条件下进行氧化反应，得到舒林酸；其中，所述5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫苯亚甲基)-3-茚乙酸包括E型异构体和Z型异构体。本发明提供的方法直接以包括E型异构体和Z型异构体的5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫苯亚甲基)-3-茚乙酸为原料经氧化反应得到舒林酸，无需对其进行分离提纯，操作简单。实施例的实验结果显示，本发明提供的方法制备舒林酸，收率达到98.9％，纯度大于99.5％，具有收率高、纯度好的优点。
-
公开(公告)号：CN112375058A
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN202011252861.0
申请日：2020-11-11
申请人： 杭州卢普生物科技有限公司
IPC分类号： C07D311/24
摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及色甘酸二乙酯和色甘酸钠的制备方法。本发明将2,6‑二羟基苯乙酮先与草酸二乙酯反应得到7‑羟基‑4‑氧代‑4H‑苯并吡喃‑2‑羧酸乙酯，再与1,3‑二溴‑2‑丙醇(或环氧氯丙烷)反应制备色甘酸二乙酯，由于7‑羟基‑4‑氧代‑4H‑苯并吡喃‑2‑羧酸乙酯分子中一个酚羟基已经被保护，多分子缩聚反应的源头被切断，而1,3‑二溴‑2‑丙醇(或环氧氯丙烷)的2个反应位点都需要参与反应，所以反应可得到唯一的产物色甘酸二乙酯，因此色甘酸二乙酯的收率很高。
-
公开(公告)号：CN109160882A
公开(公告)日：2019-01-08
申请号：CN201810986539.7
申请日：2018-08-28
申请人： 杭州师范大学 , 杭州卢普生物科技有限公司
IPC分类号： C07C213/00 , C07C213/08 , C07C217/32 , C07C217/36 , C07C45/00 , C07C49/733
摘要： 本发明提供了一种盐酸左布诺洛尔的制备方法，本发明采用S-1-叔丁基-环氧基甲基胺与5-羟基-1-四氢萘酮进行取代反应，经酸化处理后制备得到目标产物盐酸左布诺洛尔。本发明提供的方法大大提升了反应的区域选择性，避免发生副反应，有效提高了盐酸左布诺洛尔的收率和光学纯度，收率达87.3％，ee值超过99％。
-
公开(公告)号：CN111253294B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010139316.4
申请日：2020-03-03
申请人： 杭州师范大学 , 杭州卢普生物科技有限公司
IPC分类号： C07C319/20 , C07C323/62 , C07C315/00 , C07C317/44 , C07C315/06
摘要： 本发明提供一种5‑氟‑2‑甲基‑1‑(4‑甲硫苯亚甲基)‑3‑茚乙腈和舒林酸的制备方法，涉及医药技术领域。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将6‑氟‑2‑甲基‑1‑茚酮、氰基乙酸、第一有机溶剂和乙酸根催化剂混合进行第一缩合反应，得到第一缩合反应液，所述第一缩合反应液中包括5‑氟‑2‑甲基‑3‑茚乙腈；将所述第一缩合反应液直接与碱、第二有机溶剂和对甲硫基苯甲醛混合进行第二缩合反应，得到5‑氟‑2‑甲基‑1‑(4‑甲硫苯亚甲基)‑3‑茚乙腈。本发明采用“一锅法”缩短合成路线，无需将5‑氟‑2‑甲基‑3‑茚乙腈与溶剂分离，简化工艺，提高5‑氟‑2‑甲基‑1‑(4‑甲硫苯亚甲基)‑3‑茚乙腈收率。
-
公开(公告)号：CN109160882B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201810986539.7
申请日：2018-08-28
申请人： 杭州师范大学 , 杭州卢普生物科技有限公司
IPC分类号： C07C213/00 , C07C213/08 , C07C217/32 , C07C217/36 , C07C45/00 , C07C49/733
摘要： 本发明提供了一种盐酸左布诺洛尔的制备方法，本发明采用S‑1‑叔丁基‑环氧基甲基胺与5‑羟基‑1‑四氢萘酮进行取代反应，经酸化处理后制备得到目标产物盐酸左布诺洛尔。本发明提供的方法大大提升了反应的区域选择性，避免发生副反应，有效提高了盐酸左布诺洛尔的收率和光学纯度，收率达87.3％，ee值超过99％。
-
公开(公告)号：CN110028430B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201910439438.2
申请日：2019-05-24
申请人： 杭州卢普生物科技有限公司
IPC分类号： C07C315/02 , C07C317/44
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种舒林酸的制备方法。本发明提供的制备方法包括以下步骤：将5‑氟‑2‑甲基‑1‑(4‑甲硫苯亚甲基)‑3‑茚乙酸、光敏剂、氧化剂和反应溶剂混合，在紫外光照射条件下进行氧化反应，得到舒林酸；其中，所述5‑氟‑2‑甲基‑1‑(4‑甲硫苯亚甲基)‑3‑茚乙酸包括E型异构体和Z型异构体。本发明提供的方法直接以包括E型异构体和Z型异构体的5‑氟‑2‑甲基‑1‑(4‑甲硫苯亚甲基)‑3‑茚乙酸为原料经氧化反应得到舒林酸，无需对其进行分离提纯，操作简单。实施例的实验结果显示，本发明提供的方法制备舒林酸，收率达到98.9％，纯度大于99.5％，具有收率高、纯度好的优点。
-
公开(公告)号：CN108722396B
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810540321.9
申请日：2018-05-30
申请人： 杭州卢普生物科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种纳米微球‑金属复合催化剂，包括SiO2纳米微球和负载在SiO2纳米微球表面的Pd金属颗粒。该催化剂具有较高的催化活性和选择性，能够高效催化氢化反应；本发明还提供了该催化剂的制备方法，通过浸渍法即可制备本发明的催化剂，制备方法简单，容易操作，成本低；利用本发明提供的纳米微球‑金属复合催化剂催化1,5‑二羟基萘的氢化反应，反应选择性高，5‑羟基‑1‑四氢萘酮的收率高。
-
公开(公告)号：CN108722396A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810540321.9
申请日：2018-05-30
申请人： 杭州卢普生物科技有限公司
CPC分类号： B01J23/44 , B01J35/0013 , B01J35/08 , B01J37/10 , B01J37/18 , C07C45/006 , C07C2602/10 , C07C49/747
摘要： 本发明提供了一种纳米微球-金属复合催化剂，包括SiO2纳米微球和负载在SiO2纳米微球表面的Pd金属颗粒。该催化剂具有较高的催化活性和选择性，能够高效催化氢化反应；本发明还提供了该催化剂的制备方法，通过浸渍法即可制备本发明的催化剂，制备方法简单，容易操作，成本低；利用本发明提供的纳米微球-金属复合催化剂催化1,5-二羟基萘的氢化反应，反应选择性高，5-羟基-1-四氢萘酮的收率高。
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
9 条记录 (耗时 0.038 秒)
