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发明公开
用于制备肼化合物的合成方法审中-实审

公开(公告)号：CN112839923A

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN201980063929.X

申请日：2019-09-26

申请人： 梅里奥生物制药1有限公司

发明人： 李云中 , 姜晓斌 , 尼克·约翰内斯·朗德 , 卡门·鲁伊斯 , 杰罗姆·道弗涅

IPC分类号： C07C241/02

摘要： 提供了制备化合物3(3)或其盐或其溶剂化物的方法，所述方法包括以下步骤：a)将化合物4(4)与无机酸混合；b)向反应物料中加入亚硝酸盐或有机亚硝酸酯衍生物以形成重氮盐；c)向反应物料中加入含硫的还原剂以形成偕腙肼硫络合物，例如偕腙肼亚硫酸盐络合物；d)水解偕腙肼硫络合物以提供化合物3或其盐或其溶剂化物；以及e)任选地分离化合物3或其盐或其溶剂化物。还提供了化合物3在合成3‑[5‑氨基‑4‑(3‑氰基苯甲酰基)‑吡唑‑1‑基]‑N‑环丙基‑4‑甲基苯甲酰胺中的用途。