一种制备来那度胺的方法

    公开(公告)号:CN111196800B

    公开(公告)日:2022-10-11

    申请号:CN201811378038.7

    申请日:2018-11-19

    发明人: 罗军 文勇 仇波 肖飞

    IPC分类号: C07D401/04

    摘要: 本发明提供了一种制备来那度胺的方法。具体地,本发明提供了一种包括硝基还原步骤的制备来那度胺的方法,所述硝基还原步骤包括步骤:在第一溶剂中,在酸性条件下,在还原剂及催化剂的存在下,使式II化合物进行硝基还原反应,得到式I化合物;其中,所述催化剂为钯碳;所述还原剂为次亚磷酸或次亚磷酸盐。该工艺反应收率高,生产成本低,对环境较友好,具有较大的实施价值和社会经济效益。

    一种无定形的替诺福韦十八烷氧乙酯的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN110577555A

    公开(公告)日:2019-12-17

    申请号:CN201810586119.X

    申请日:2018-06-08

    IPC分类号: C07F9/6561 A61P31/12

    摘要: 本发明涉及医药技术领域,具体地,涉及一种无定形和共无定形的替诺福韦十八烷氧乙酯的制备方法及其应用。无定形的替诺福韦十八烷氧乙酯的制备包括步骤:将4-6g替诺福韦十八烷氧乙酯完全溶解于30-50℃的400-600mL的有机溶剂后去除有机溶剂;共无定形的替诺福韦十八烷氧乙酯的制备包括步骤:将无定形的替诺福韦十八烷氧乙酯与高分子聚合物混合形成共混物、将共混物溶解于30-50℃的有机溶剂、去除有机溶剂。本发明的制备方法工艺简单,溶剂可以回收利用,成本低,容易工业化生产,并且对环境绿色友好,具有较高的经济和社会价值。

    一种制备来那度胺的方法

    公开(公告)号:CN111196800A

    公开(公告)日:2020-05-26

    申请号:CN201811378038.7

    申请日:2018-11-19

    发明人: 罗军 文勇 仇波 肖飞

    IPC分类号: C07D401/04

    摘要: 本发明提供了一种制备来那度胺的方法。具体地,本发明提供了一种包括硝基还原步骤的制备来那度胺的方法,所述硝基还原步骤包括步骤:在第一溶剂中,在酸性条件下,在还原剂及催化剂的存在下,使式II化合物进行硝基还原反应,得到式I化合物;其中,所述催化剂为钯碳;所述还原剂为次亚磷酸或次亚磷酸盐。该工艺反应收率高,生产成本低,对环境较友好,具有较大的实施价值和社会经济效益。

    一种沙利度胺的合成方法

    公开(公告)号:CN110028490A

    公开(公告)日:2019-07-19

    申请号:CN201810032008.4

    申请日:2018-01-12

    IPC分类号: C07D401/04

    摘要: 本发明涉及一种可以工业化的沙利度胺的合成方法。具体地,本发明公开了一种以邻苯二甲酸酐和L-谷氨酸为原料,通过两步反应“一锅法”直接合成得到沙利度胺粗品,然后通过精制纯化得到成品的方法。通过两步反应“一锅法”合成沙利度胺,不需要微波加热等特殊设备,也不需要合成沙利度胺酸酐中间体,减少了中间的反应过程,避免了使用乙酸酐,简化了操作,降低了劳动强度,提高了生产效率、对环境绿色友好,具有较高的经济和社会价值。