公开(公告)号：CN104650140A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201310576607.X

申请日：2013-11-18

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 姜力勋 ,  刘戌时

IPC分类号： C07F9/6518

摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及一种高纯度福司氟康唑的制备方法。本发明的制备方法，采用有机酸甲酸而不是传统无机强酸（例如硫酸、磷酸、盐酸等）或其他有机酸（例如乙酸、丙酸、柠檬酸等）进行游离，出乎意料地发现甲酸不但可以使福司氟康唑游离出来，而且在对多批样品进行HPLC分析时发现HPLC图谱的17.8min、18.2min或18.8min处出现的杂质峰的峰面积小于0.1%，且部分杂质峰的峰面积小于0.05%，极大地提高了福司氟康唑的纯度，特别满足工业化生产对产品质量的要求。

公开(公告)号：CN103070871B

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201110327994.4

申请日：2011-10-26

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张勇 ,  徐宏江 ,  陈智林 ,  姜力勋

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K47/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种氟维司群的药物组合物，其含有：(1)氟维司群；(2)至少一种药学上可接受的醇；(3)中链甘油三酯；(4)蓖麻油基质。

公开(公告)号：CN104650140B

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201310576607.X

申请日：2013-11-18

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 姜力勋 ,  刘戌时

IPC分类号： C07F9/6518

摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及一种高纯度福司氟康唑的制备方法。本发明的制备方法，采用有机酸甲酸而不是传统无机强酸（例如硫酸、磷酸、盐酸等）或其他有机酸（例如乙酸、丙酸、柠檬酸等）进行游离，出乎意料地发现甲酸不但可以使福司氟康唑游离出来，而且在对多批样品进行HPLC分析时发现HPLC图谱的17.8min、18.2min或18.8min处出现的杂质峰的峰面积小于0.1%，且部分杂质峰的峰面积小于0.05%，极大地提高了福司氟康唑的纯度，特别满足工业化生产对产品质量的要求。

公开(公告)号：CN104119326A

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310144982.7

申请日：2013-04-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 姜力勋 ,  王路路 ,  刘飞

IPC分类号： C07D413/10

CPC分类号： C07D413/10

摘要： 本发明涉及一种阿齐沙坦的制备方法，具体地涉及式Ⅱ的2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸碱金属盐及其制备方法，以及用该化合物制备阿齐沙坦的方法。本发明提供的制备阿齐沙坦的方法操作简单，制得的阿齐沙坦的纯度较高，收率也非常高。

公开(公告)号：CN103864844A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210551705.3

申请日：2012-12-09

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 姜力勋 ,  刘飞 ,  张喜全

IPC分类号： C07F9/6518

摘要： 本发明涉及一种福司氟康唑的制备方法，以及一种新的制备福司氟康唑的中间体。本发明所述的制备福司氟康唑的方法包括通过新中间体福司氟康唑铵盐来制备福司氟康唑。该方法反应条件温和，提高了产物的收率和纯度，降低了成本，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104119326B

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201310144982.7

申请日：2013-04-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 姜力勋 ,  王路路 ,  刘飞

IPC分类号： C07D413/10

摘要： 本发明涉及一种阿齐沙坦的制备方法，具体地涉及式Ⅱ的2‑乙氧基‑1‑[[2'‑(4,5‑二氢‑5‑氧代‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)联苯‑4‑基]甲基]苯并咪唑‑7‑羧酸碱金属盐及其制备方法，以及用该化合物制备阿齐沙坦的方法。本发明提供的制备阿齐沙坦的方法操作简单，制得的阿齐沙坦的纯度较高，收率也非常高。

公开(公告)号：CN103864844B

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201210551705.3

申请日：2012-12-09

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 姜力勋 ,  刘飞 ,  张喜全

IPC分类号： C07F9/6518

摘要： 本发明涉及一种福司氟康唑的制备方法，以及一种新的制备福司氟康唑的中间体。本发明所述的制备福司氟康唑的方法包括通过新中间体福司氟康唑铵盐来制备福司氟康唑。该方法反应条件温和，提高了产物的收率和纯度，降低了成本，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103788164A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201210450732.1

申请日：2012-10-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 姜力勋 ,  刘玉先 ,  张洪英 ,  刘飞 ,  张喜全

IPC分类号： C07J31/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种氟维司群的制备方法，本发明的制备方法是将氟维司群中间体(式II)与S-(4，4，5，5，5-五氟戊基)异硫脲甲磺酸盐反应以接入五氟戊基硫基，视需要，还包括ii)脱除羟基的保护基团和/或iii)氧化硫醚为亚砜。本发明原料制备方便，且后处理相对容易，提高了目标产物的收率，降低了生产成本，适合大规模工业化生产。