公开(公告)号：CN110869382B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201880047097.8

申请日：2018-07-26

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 李小林 ,  肖华玲 ,  李鹏 ,  贺海鹰 ,  李卫东

IPC: C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02

Abstract: 甾体类衍生物FXR激动剂（式I）的结晶或无定型物、及其制备方法，包含该结晶或无定型物的结晶组合物、药物组合物，以及它们在制备治疗或预防FXR相关各种病症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110869381B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201880047098.2

申请日：2018-07-26

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 李小林 ,  肖华玲 ,  李鹏 ,  贺海鹰 ,  郝飞

IPC: C07J9/00 ,  C07J43/00

Abstract: 属于药物化学领域，涉及甾体类衍生物FXR激动剂的制备方法及相关中间体。具体而言，涉及一种制备式I化合物的方法，其包括使式8化合物和式9化合物反应以获得式10化合物，从式10化合物反应以获得式11化合物，从式11化合物反应以获得式I化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体的用途。该制备方法反应条件温和，部分步骤可以同时转变多个基团，有效缩短步骤，适合工业化生产。(I)

公开(公告)号：CN110869382A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201880047097.8

申请日：2018-07-26

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 李小林 ,  肖华玲 ,  李鹏 ,  贺海鹰 ,  李卫东

IPC: C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02

Abstract: 甾体类衍生物FXR激动剂（式I）的结晶或无定型物、及其制备方法，包含该结晶或无定型物的结晶组合物、药物组合物，以及它们在制备治疗或预防FXR相关各种病症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110869381A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201880047098.2

申请日：2018-07-26

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 李小林 ,  肖华玲 ,  李鹏 ,  贺海鹰 ,  郝飞

IPC: C07J9/00 ,  C07J43/00

Abstract: 属于药物化学领域，涉及甾体类衍生物FXR激动剂的制备方法及相关中间体。具体而言，涉及一种制备式I化合物的方法，其包括使式8化合物和式9化合物反应以获得式10化合物，从式10化合物反应以获得式11化合物，从式11化合物反应以获得式I化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体的用途。该制备方法反应条件温和，部分步骤可以同时转变多个基团，有效缩短步骤，适合工业化生产。(I)