公开(公告)号：CN105315263A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410371302.X

申请日：2014-07-30

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 甘宗捷 ,  陆平波 ,  张喜全

IPC分类号： C07D405/12

摘要： 本发明涉及阿法替尼中间体的合成方法，该方法由(S)-N-(3-氯-4-氟苯基)-6-硝基-7-[(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉-4-胺与保险粉反应得到，本发明的方法不仅获得高的产率，而且简化反应的后处理。

公开(公告)号：CN105985348B

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201510073880.X

申请日：2015-02-12

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 秦燕军 ,  张喜全 ,  陆平波

IPC分类号： C07D489/08

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种溴甲基纳曲酮的制备方法。本发明通过中间体O‑苄基‑N‑溴甲基纳曲酮制备得到的溴甲基纳曲酮具有高纯度和高产率，基本上不含有(S)‑N‑溴甲基纳曲酮，不仅克服了3位酚烷基化副产物的产生,而且无需进行离子交换，不会造成碘的残留，整条路线反应步骤短，反应条件温和，操作简便易制备，中间产物无需精制，生产效率高，特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105985348A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510073880.X

申请日：2015-02-12

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 秦燕军 ,  张喜全 ,  陆平波

IPC分类号： C07D489/08

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种溴甲基纳曲酮的制备方法。本发明通过中间体O-苄基-N-溴甲基纳曲酮制备得到的溴甲基纳曲酮具有高纯度和高产率，基本上不含有(S)-N-溴甲基纳曲酮，不仅克服了3位酚烷基化副产物的产生,而且无需进行离子交换，不会造成碘的残留，整条路线反应步骤短，反应条件温和，操作简便易制备，中间产物无需精制，生产效率高，特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105315263B

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201410371302.X

申请日：2014-07-30

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 甘宗捷 ,  陆平波 ,  张喜全

IPC分类号： C07D405/12

摘要： 本发明涉及阿法替尼中间体的合成方法，该方法由(S)‑N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑6‑硝基‑7‑[(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉‑4‑胺与保险粉反应得到，本发明的方法不仅获得高的产率，而且简化反应的后处理。