-
公开(公告)号:CN109651368A
公开(公告)日:2019-04-19
申请号:CN201811539643.8
申请日:2018-12-17
申请人: 武汉药明康德新药开发有限公司
IPC分类号: C07D471/10
摘要: 本发明涉及一种4-甲酸甲酯-2-氧-1,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-甲酸叔丁酯的制备方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分两步,第一步,以化合物1和顺丁烯二酸二甲酯在四丁基碘化铵和氟化钾的作用下,二甲基亚砜作溶剂,反应生成化合物2;第二步,化合物2在甲醇作溶剂的条件下,经雷尼镍/H2催化氢化得到化合物3,即4-甲酸甲酯-2-氧-1,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-甲酸叔丁酯;反应式如下:
-
公开(公告)号:CN111533740A
公开(公告)日:2020-08-14
申请号:CN202010428554.7
申请日:2020-05-20
申请人: 武汉药明康德新药开发有限公司
IPC分类号: C07D471/10
摘要: 本发明涉及一种叔丁基-1-(羟甲基)-3-氧亚基-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷甲酸基酯制法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分三步,第一步,首先由化合物1在溶剂四氢呋喃中加入硝基甲烷和四丁基氟化胺反应得到化合物2,第二步,化合物2与甲醛水溶液和三乙胺在四氢呋喃中反应得到化合物3,第三步,化合物3与雷尼镍通氢在乙醇中反应得到最终化合物4,反应式如下:
-