生产肽的方法
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1222916A

    公开(公告)日:1999-07-14

    申请号:CN97195678.2

    申请日:1997-06-19

    IPC分类号: C07K7/23 C07K1/02 C07K1/06

    CPC分类号: C07K7/23 Y02P20/55

    摘要: 以工业化规模生产具有下式肽:5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6(Ⅰ)其中R1表示His,Tyr,Trp或p-NH2-Phe,R2表示Tyr或Phe,R3表示任选地取代的Gly或任选地取代的α-D-氨基酸残基,R4表示Leu,Ile或Nle,R6表示(1)Gly-NH-R7,其中R7表示氢或可任选地用羟基取代的烷基或(2)NH-R8,其中R8表示氢或可任选地用羟基或脲基(-NH-CO-NH2)取代的烷基,这是通过将下式肽:5-氧化-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH(Ⅱ),其中R1,R2和R3具有与上述定义相同的含义,或者其盐与下式肽:H-R4-R5-Pro-R6(Ⅲ),其中R4和R6具有与上述相同的含义,R5表示被保护的Arg,或者其盐反应,以产生下式肽:5-氧化-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-R5-Pro-R6(Ⅰ’),其中R1,R2,R3,R4,R5和R6具有与上述相同的含义,或者其盐,然后将所得肽(Ⅰ’)进行脱保护基反应而完成的。

    生产肽的方法
    4.
    发明授权

    公开(公告)号:CN1129607C

    公开(公告)日:2003-12-03

    申请号:CN97195678.2

    申请日:1997-06-19

    IPC分类号: C07K7/23 C07K1/02 C07K1/06

    CPC分类号: C07K7/23 Y02P20/55

    摘要: 以工业化规模生产具有下式肽:5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6(I)其中R1表示His,Tyr,Trp或p-NH2-Phe,R2表示Tyr或Phe,R3表示任选地取代的Gly或任选地取代的α-D-氨基酸残基,R4表示Leu,Ile或Nle,R6表示(1)Gly-NH-R7,其中R7表示氢或可任选地用羟基取代的烷基或(2)NH-R8,其中R8表示氢或可任选地用羟基或脲基(-NH-CO-NH2)取代的烷基,这是通过将下式肽:5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH (II)其中R1,R2和R3具有与上述定义相同的含义,或者其盐与下式肽:H-R4-R5-Pro-R6(III)其中R4和R6具有与上述相同的含义,R5表示被保护的Arg,或者其盐反应,以产生下式肽:5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-R5-Pro-R6(I’)其中R1,R2,R3,R4,R5和R6具有与上述相同的含义,或者其盐,然后将所得肽(I’)进行脱保护基反应而完成的。

    羧酸酯的还原方法
    5.
    发明授权

    公开(公告)号:CN1033855C

    公开(公告)日:1997-01-22

    申请号:CN92102604.8

    申请日:1988-04-27

    IPC分类号: C07C50/26

    摘要: 本发明的涉及生产式(III)化合物的方法式中R1和R2各表示一个低级烷基;n表示0至21的一个整数,该方法包括应用经电解氧化羟基胺二磺酸二碱金属盐的水溶液而得到的亚硝基二磺酸二碱金属盐氧化式(II)化合物式中R1、R2和n所表示的意义同上,X代表氢原子或任意被保护的羟基;Y代表任意被保护的羟基。用此方法制得的产品化合物的产率高,对工业生产有利。