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公开(公告)号:CN1222916A
公开(公告)日:1999-07-14
申请号:CN97195678.2
申请日:1997-06-19
申请人: 武田药品工业株式会社
摘要: 以工业化规模生产具有下式肽:5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6(Ⅰ)其中R1表示His,Tyr,Trp或p-NH2-Phe,R2表示Tyr或Phe,R3表示任选地取代的Gly或任选地取代的α-D-氨基酸残基,R4表示Leu,Ile或Nle,R6表示(1)Gly-NH-R7,其中R7表示氢或可任选地用羟基取代的烷基或(2)NH-R8,其中R8表示氢或可任选地用羟基或脲基(-NH-CO-NH2)取代的烷基,这是通过将下式肽:5-氧化-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH(Ⅱ),其中R1,R2和R3具有与上述定义相同的含义,或者其盐与下式肽:H-R4-R5-Pro-R6(Ⅲ),其中R4和R6具有与上述相同的含义,R5表示被保护的Arg,或者其盐反应,以产生下式肽:5-氧化-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-R5-Pro-R6(Ⅰ’),其中R1,R2,R3,R4,R5和R6具有与上述相同的含义,或者其盐,然后将所得肽(Ⅰ’)进行脱保护基反应而完成的。
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公开(公告)号:CN1018546B
公开(公告)日:1992-10-07
申请号:CN88102561
申请日:1988-04-27
申请人: 武田药品工业株式会社
摘要: 生产下式(II)所示化合物的方法式中R1和R2各代表低级烷基;n表示0至21的整数;X代表氢原子或任意被保护的羟基;Y代表任意被保护的羟基,该方法包括用硼氢化钠与氯化铝混合物还原下式(I)所示酯化合物式中R1、R2、n、X和Y所代表的意义同上,R3代表低级烷基,用此方法所得产品化合物的产率高,对工业生产有利。
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公开(公告)号:CN88102561A
公开(公告)日:1988-11-23
申请号:CN88102561
申请日:1988-04-27
申请人: 武田药品工业株式会社
IPC分类号: C07C43/235 , C07C41/01
摘要: 生产上式(I)所示化合物的方法:式中R1和R2各代表低级烷基;n表示0至21的整数;X代表氢原子或任意被保护的羟基;Y代表任意被保护的羟基,该方法包括用硼氢化钠与氯化铝混合物还原上式(II)所示酯化合物。式中R1、R2、n、X和Y所代表的意义同上,R3代表低级烷基,用此方法所得产品化合物的产率高,对工业生产有利。
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公开(公告)号:CN1129607C
公开(公告)日:2003-12-03
申请号:CN97195678.2
申请日:1997-06-19
申请人: 武田药品工业株式会社
摘要: 以工业化规模生产具有下式肽:5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6(I)其中R1表示His,Tyr,Trp或p-NH2-Phe,R2表示Tyr或Phe,R3表示任选地取代的Gly或任选地取代的α-D-氨基酸残基,R4表示Leu,Ile或Nle,R6表示(1)Gly-NH-R7,其中R7表示氢或可任选地用羟基取代的烷基或(2)NH-R8,其中R8表示氢或可任选地用羟基或脲基(-NH-CO-NH2)取代的烷基,这是通过将下式肽:5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH (II)其中R1,R2和R3具有与上述定义相同的含义,或者其盐与下式肽:H-R4-R5-Pro-R6(III)其中R4和R6具有与上述相同的含义,R5表示被保护的Arg,或者其盐反应,以产生下式肽:5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-R5-Pro-R6(I’)其中R1,R2,R3,R4,R5和R6具有与上述相同的含义,或者其盐,然后将所得肽(I’)进行脱保护基反应而完成的。
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公开(公告)号:CN1033855C
公开(公告)日:1997-01-22
申请号:CN92102604.8
申请日:1988-04-27
申请人: 武田药品工业株式会社
IPC分类号: C07C50/26
摘要: 本发明的涉及生产式(III)化合物的方法式中R1和R2各表示一个低级烷基;n表示0至21的一个整数,该方法包括应用经电解氧化羟基胺二磺酸二碱金属盐的水溶液而得到的亚硝基二磺酸二碱金属盐氧化式(II)化合物式中R1、R2和n所表示的意义同上,X代表氢原子或任意被保护的羟基;Y代表任意被保护的羟基。用此方法制得的产品化合物的产率高,对工业生产有利。
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