公开(公告)号：CN114249731A

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN202011016718.1

申请日：2020-09-24

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 陈庆财 ,  宗在伟 ,  付锐 ,  朱海溪 ,  张特

IPC分类号： C07D475/08 ,  C07C309/30 ,  C07C303/32

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲氨蝶呤中间体及甲氨蝶呤的精制方法，甲氨蝶呤成品中存在顽固杂质C(欧洲药典EP9.0中杂质C限度为≤0.5％)，普通精制方法难以去除，发明人在研究过程中惊喜的发现，通过对中间体Int1与对甲苯磺酸成盐精制，可以大幅降低顽固杂质C前体的含量，从而降低顽固杂质C的含量。

公开(公告)号：CN108250094B

公开(公告)日：2021-01-26

申请号：CN201810193171.9

申请日：2018-03-09

申请人： 江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 宗垒 ,  付锐

IPC分类号： C07C229/16 ,  C07C227/08 ,  C07C227/14 ,  C07D241/08

摘要： 本发明公开了一种制备哌嗪二酮类化合物的方法，具体涉及取代后环合制得式I化合物的方法。本方法是以(S)‑1,2‑二氨基丙烷酒石酸盐、卤代乙酸和低元醇为原料，制备出式I化合物。相比于现有技术，本发明制备方法改进克服了诸多不足，步骤简单，成本低，后处理方便，干净，收率和纯度高，毒性低，污染少，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN111718329A

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN201910224449.9

申请日：2019-03-23

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 赵俊 ,  赵骞 ,  付锐 ,  杨瑞峰 ,  李淦 ,  潘仁明

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07C215/10 ,  C07C213/10 ,  G01N30/06

摘要： 本发明属于药物杂质领域，具体涉及一种德拉沙星杂质IV及产品精制方法，具体通过优化选择了合适的分析方法，检测到本品相关的顽固杂质；并分离、检测，确认相关杂质的具体结构；最后优化合成和工艺路线，使杂质控制在安全范围内，本发明还将为产品工艺放大、稳定性、质量、药理毒理、临床研究提供依据，对降低药物杂质安全性风险具有重要意义。

公开(公告)号：CN113754605B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202010507170.4

申请日：2020-06-05

申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 ,  中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 林国强 ,  赵骞 ,  冯陈国 ,  付锐 ,  张曙盛 ,  孟娇龙 ,  焦堂乾 ,  陈亚恒

IPC分类号： C07D263/10 ,  B01J31/18 ,  C07C315/02 ,  C07C317/14

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种含氮配体及其制备方法和应用，具体公开了式(I)所示的化合物，L选自‑(CH2)n‑、#imgabs0#n选自0‑6；R选自C1‑6烷基、C6‑10芳基；本发明还提供了所述化合物的合成方法及其在不对称反应中的应用；该化合物在不对称氧化反应中具有较高的反应活性和对映选择性。#imgabs1#。

公开(公告)号：CN113754604B

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202010506045.1

申请日：2020-06-05

申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 ,  中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 林国强 ,  赵骞 ,  冯陈国 ,  付锐 ,  张曙盛 ,  孟娇龙 ,  焦堂乾 ,  陈亚恒

IPC分类号： C07D263/10 ,  B01J31/22 ,  C07C315/02 ,  C07C317/14

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一类含氮手性配体及其在硫醚的不对称氧化反应中的应用，更具体的公开了一类式(I)化合物作为手性配体在硫醚的不对称氧化反应中的应用，其中L选自或R选自C1‑6烷基、C6‑10芳基；R’选自C1‑6烷基，这类化合物在不对称氧化反应中具有较高的反应活性和对映选择性。。

公开(公告)号：CN114249731B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202011016718.1

申请日：2020-09-24

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 陈庆财 ,  宗在伟 ,  付锐 ,  朱海溪 ,  张特

IPC分类号： C07D475/08 ,  C07C309/30 ,  C07C303/32

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲氨蝶呤中间体及甲氨蝶呤的精制方法，甲氨蝶呤成品中存在顽固杂质C(欧洲药典EP9.0中杂质C限度为≤0.5％)，普通精制方法难以去除，发明人在研究过程中惊喜的发现，通过对中间体Int1与对甲苯磺酸成盐精制，可以大幅降低顽固杂质C前体的含量，从而降低顽固杂质C的含量。

公开(公告)号：CN113754605A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202010507170.4

申请日：2020-06-05

申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 ,  中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 林国强 ,  赵骞 ,  冯陈国 ,  付锐 ,  张曙盛 ,  孟娇龙 ,  焦堂乾 ,  陈亚恒

IPC分类号： C07D263/10 ,  B01J31/18 ,  C07C315/02 ,  C07C317/14

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种含氮配体及其制备方法和应用，具体公开了式(I)所示的化合物，L选自‑(CH2)n‑、n选自0‑6；R选自C1‑6烷基、C6‑10芳基；本发明还提供了所述化合物的合成方法及其在不对称反应中的应用；该化合物在不对称氧化反应中具有较高的反应活性和对映选择性。。

公开(公告)号：CN111718331A

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN201910224497.8

申请日：2019-03-23

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 赵俊 ,  赵骞 ,  付锐 ,  杨瑞峰 ,  李淦 ,  潘仁明

IPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明属于药物杂质领域，具体涉及德拉沙星的杂质I和II及产品精制方法，具体通过优化选择了合适的分析方法，检测到本品相关的顽固杂质；并分离、检测，确认相关杂质的具体结构；最后优化合成和工艺路线，使杂质控制在安全范围内，本发明还将为产品工艺放大、稳定性、质量、药理毒理、临床研究提供依据，对降低药物杂质安全性风险具有重要意义。

公开(公告)号：CN113461663B

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202010233842.7

申请日：2020-03-30

申请人： 江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 孙世鹏 ,  杨雯杰 ,  贾添智 ,  付锐 ,  朱海溪 ,  杨瑞峰 ,  赵俊

IPC分类号： C07D401/12 ,  B01D61/58

摘要： 本发明涉及一种质子泵抑制剂艾司奥美拉唑钠的膜分离纯化方法，该方法采用膜分离技术，对艾司奥美拉唑钠溶液纯化精制，首先，采用超滤膜对艾司奥美拉唑钠水溶液进行预处理，去除艾司奥美拉唑钠水溶液中的大颗粒杂质；再在氢氧化钠溶液稀释后采用纳滤膜处理稀释后的艾司奥美拉唑钠溶液，将艾司奥美拉唑钠和磷酸盐进行分离，艾司奥美拉唑钠透过纳滤膜进入到纳滤透过液，磷酸盐被截留进入到纳滤浓缩液；最后采用反渗透/纳滤膜对纳滤透过液进行浓缩得到高纯度、高浓度的艾司奥美拉唑钠溶液，该方法操作简单、安全节能、无任何副产物生成，易于连续生成和工业放大，极大地减少溶剂消耗、减少废液，产生巨大的应用前景和市场价值。

公开(公告)号：CN113461663A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202010233842.7

申请日：2020-03-30

申请人： 江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 孙世鹏 ,  杨雯杰 ,  贾添智 ,  付锐 ,  朱海溪 ,  杨瑞峰 ,  赵俊

IPC分类号： C07D401/12 ,  B01D61/58

摘要： 本发明涉及一种质子泵抑制剂艾司奥美拉唑钠的膜分离纯化方法，该方法采用膜分离技术，对艾司奥美拉唑钠溶液纯化精制，首先，采用超滤膜对艾司奥美拉唑钠水溶液进行预处理，去除艾司奥美拉唑钠水溶液中的大颗粒杂质；再在氢氧化钠溶液稀释后采用纳滤膜处理稀释后的艾司奥美拉唑钠溶液，将艾司奥美拉唑钠和磷酸盐进行分离，艾司奥美拉唑钠透过纳滤膜进入到纳滤透过液，磷酸盐被截留进入到纳滤浓缩液；最后采用反渗透/纳滤膜对纳滤透过液进行浓缩得到高纯度、高浓度的艾司奥美拉唑钠溶液，该方法操作简单、安全节能、无任何副产物生成，易于连续生成和工业放大，极大地减少溶剂消耗、减少废液，产生巨大的应用前景和市场价值。