公开(公告)号：CN115990176A

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN202211058098.7

申请日：2022-08-31

申请人： 江苏省中医药研究院(江苏省中西医结合医院)

发明人： 陈彦 ,  毛登烜 ,  郭弘 ,  李霞 ,  瞿鼎 ,  刘玉萍

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K9/51 ,  A61K47/46 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00 ,  C08G83/00 ,  A61K31/58

摘要： 本发明涉及丹参、黄芪成分组合物及制剂协同PD‑1抑制剂抗肝癌的应用。所述丹参、黄芪成分组合物为丹参活性成分丹参酮ⅡA、黄芪活性成分黄芪甲苷配伍的组合物。本发明的活性成分组合物具有协同PD‑1抑制剂提高抗肿瘤疗效的作用。此外还可协同其药学上可接受的载体以制剂的形式实现体内药物递送，载体可选用MOF、微乳等，共载难溶性成分丹参酮ⅡA和黄芪甲苷。两种载体均可显著提高丹参酮ⅡA和黄芪甲苷的溶解性和生物利用度，并可通过EPR效应被动靶向或膜修饰主动靶向到肿瘤组织。MOF载体具有载药量高的优势，而微乳载体制备工艺简单，有利于工业化生产。二者分别与PD‑1抑制剂联用可以显著提高PD‑1抑制剂的抗肿瘤疗效。

公开(公告)号：CN115919880A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202211055392.2

申请日：2022-08-31

申请人： 江苏省中医药研究院(江苏省中西医结合医院)

发明人： 陈彦 ,  郭弘 ,  韦良银 ,  王虹 ,  刘玉萍 ,  瞿鼎 ,  叶协滔

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K9/51 ,  A61K47/46 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00 ,  C08G83/00 ,  A61K31/4375

摘要： 本发明涉及中药成分组合物及其制剂在协同PD‑1抑制剂抗肿瘤中的应用。所述中药活性成分组合物为氧化苦参碱、黄芪甲苷配伍的组合物，二者配伍可提高PD‑1抑制剂的抗肿瘤疗效。此外还可协同其药学上可接受的载体以制剂的形式实现体内药物递送，载体可选用铁基MOF、脂质体等，实现极性不同的氧化苦参碱与黄芪甲苷的共载及药物高效递送。铁基MOF载体具有载药量高，Fe离子可协同黄芪甲苷改善肿瘤浸润性T细胞活性的优势，铁磁性和血小板膜修饰还可精准靶向肿瘤组织；脂质体制备工艺成熟，有利于工业化生产，临床转化前景广阔，二者分别与PD‑1抑制剂联用可以显著提高PD‑1抑制剂的抗肿瘤疗效。

公开(公告)号：CN118001287A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410155768.X

申请日：2024-02-04

申请人： 江苏省中医药研究院(江苏省中西医结合医院)

发明人： 陈彦 ,  叶协滔 ,  刘玉萍 ,  郭弘 ,  瞿鼎 ,  孙晔阳

IPC分类号： A61K31/704 ,  A61K31/365 ,  A61K47/22 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种抗肿瘤中药组合物及其制备方法和在制备PD‑1抑制剂的增效剂中的应用。该抗肿瘤中药组合物包括人参皂苷Rg1和白术内酯‑I，所述人参皂苷Rg1与白术内酯‑I的质量比为4:1~1:4。该组合物还可包含药物载体以及表面修饰材料。该组合物中，人参皂苷Rg1可调节树突状细胞胆固醇代谢MVA通路正常化，增强树突状细胞的抗原呈递能力；白术内酯I可增强肿瘤细胞免疫蛋白酶体活性进而上调肿瘤细胞的MHC‑I表达。药物载体可将抗肿瘤中药组合物高效共载，表面修饰材料可实现体内Ly6C+巨噬细胞转运制剂至肿瘤组织中心区域。本发明的抗肿瘤中药组合物可显著促进T淋巴细胞向肿瘤组织浸润并识别杀伤肿瘤，与PD‑1抑制剂联用可以显著提高PD‑1抑制剂的抗MSS型结直肠癌疗效。