公开(公告)号：CN102796089A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201210292323.3

申请日：2012-08-16

申请人： 江苏科本医药化学有限公司 ,  杭州科本药业有限公司 ,  浙江外国语学院

发明人： 蒋善会 ,  游金宗 ,  王学杰 ,  叶锐 ,  蔡金元 ,  任海华 ,  何牮石 ,  许惠钢 ,  陈海华

IPC分类号： C07D411/04

摘要： 本发明公开了一种拉米夫定中间体及拉米夫定的制备方法，所述的拉米夫定中间体如式（IV-β）所示，其制备方法按照如下步骤进行：1）以式（III-β）和（III-α）所示的CME的β和α异构体混合物（β和α异构体的摩尔比为1:1）为原料，经水解反应得到分别得到化合物（IV-β）和化合物（IV-α）的混合物；2）化合物（IV-β）和化合物（IV-α）的混合物经拆分反应得到化合物（IV-β）。所述的拉米夫定中间体（IV-β）经酯化反应和还原反应即可得到拉米夫定。本发明工艺简单，安全环保，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN102796089B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201210292323.3

申请日：2012-08-16

申请人： 江苏科本医药化学有限公司 ,  杭州科本药业有限公司

发明人： 蒋善会 ,  游金宗 ,  王学杰 ,  叶锐 ,  蔡金元 ,  任海华 ,  何牮石 ,  许惠钢 ,  陈海华

IPC分类号： C07D411/04

摘要： 本发明公开了一种拉米夫定中间体及拉米夫定的制备方法，所述的拉米夫定中间体如式（IV-β）所示，其制备方法按照如下步骤进行：1）以式（III-β）和（III-α）所示的CME的β和α异构体混合物（β和α异构体的摩尔比为1:1）为原料，经水解反应得到分别得到化合物（IV-β）和化合物（IV-α）的混合物；2）化合物（IV-β）和化合物（IV-α）的混合物经拆分反应得到化合物（IV-β）。所述的拉米夫定中间体（IV-β）经酯化反应和还原反应即可得到拉米夫定。本发明工艺简单，安全环保，适合工业化生产。