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发明公开
一种甲磺酸酚妥拉明的制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN116768798A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310509939.X

申请日：2023-05-08

申请人： 江苏联环药业股份有限公司

发明人： 何秋 , 俞波 , 乔坤 , 王峥 , 詹衡

IPC分类号： C07D233/24 , C07C303/32 , C07C309/04

摘要： 本发明公开了一种甲磺酸酚妥拉明的制备方法，属于医药制造技术领域。本发明的制备方法为：以氯乙腈为起始原料，在碱性条件下与乙二胺环合反应得到α‑氯甲基咪唑啉盐酸盐；α‑氯甲基咪唑啉盐酸盐与对甲苯胺在弱酸性条件下经脱水缩合反应得到关键中间体2‑(对甲基氨基甲基)咪唑啉；2‑(对甲基氨基甲基)咪唑啉再进一步与3‑取代酚进行二次缩合反应得到盐酸酚妥拉明；盐酸酚妥拉明经游离后与甲磺酸成盐，精制得到甲磺酸酚妥拉明。本发明的合成方法，原料廉价易得，降低了反应温度，合成方法更为简单，副反应少。两次缩合反应可简单处理后，通过一锅法直接反应，进一步提升了反应收率，成本更低，适合规模化生产。