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公开(公告)号：CN114805222A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210584220.8
申请日：2022-05-27
IPC分类号： C07D239/90 , A61K31/517 , A61P17/18 , A61K8/49 , A61Q19/02 , A23B7/154
摘要： 本发明公开了一种柠檬醛衍生物及其制备方法和应用。该柠檬醛衍生物具有如式(I)所示的结构，该衍生物由柠檬醛为底物合成得到，其抗酪氨酸酶活性IC50为103±2μM，能够满足制备抗酪氨酸酶组合物的需求。
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公开(公告)号：CN114773277B
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202210584230.1
申请日：2022-05-27
IPC分类号： C07D239/90 , A61P17/00 , A61K31/517 , A23B7/154
摘要： 本发明公开了柠檬醛含氮衍生物及其制备方法和应用。该柠檬醛衍生物具有如式(I)所示的结构，该衍生物由柠檬醛为底物合成得到，其抗酪氨酸酶活性IC50为105±2μM，能够满足制备抗酪氨酸酶组合物的需求。
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公开(公告)号：CN114805222B
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202210584220.8
申请日：2022-05-27
IPC分类号： C07D239/90 , A61K31/517 , A61P17/18 , A61K8/49 , A61Q19/02 , A23B7/154
摘要： 本发明公开了一种柠檬醛衍生物及其制备方法和应用。该柠檬醛衍生物具有如式(I)所示的结构，该衍生物由柠檬醛为底物合成得到，其抗酪氨酸酶活性IC50为103±2μM，能够满足制备抗酪氨酸酶组合物的需求。
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公开(公告)号：CN114773277A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210584230.1
申请日：2022-05-27
IPC分类号： C07D239/90 , A61P17/00 , A61K31/517 , A23B7/154
摘要： 本发明公开了柠檬醛含氮衍生物及其制备方法和应用。该柠檬醛衍生物具有如式(I)所示的结构，该衍生物由柠檬醛为底物合成得到，其抗酪氨酸酶活性IC50为105±2μM，能够满足制备抗酪氨酸酶组合物的需求。
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公开(公告)号：CN116036083B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202310344232.8
申请日：2023-04-03
申请人： 江西省林业科学院
IPC分类号： A61K31/4741 , A61P35/00 , C07D491/052
摘要： 本发明属于化药合成领域，具体涉及吡喃并喹啉酮类化合物在制备治疗宫颈癌药物中的应用。该吡喃并喹啉酮类化合物结构如式I或式II所示，由2，4‑二羟基喹啉与柠檬醛反应合成得到中间体，然后与对叔丁基苯硼酸或2‑萘硼酸反应制得。本发明提供了一种吡喃并喹啉酮类化合物，其针对宫颈癌Hela细胞的IC50可达到7μM以下，为宫颈癌的药物研发提供了一种新的解决方案。同时，本发明针对性提出了一种硼酸参与的选择性N‑芳基化的Chan‑Lam偶联方法，克服了传统方法所存在的高温、需要使用强碱和昂贵等缺点。
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公开(公告)号：CN116763793A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310339505.X
申请日：2023-03-31
申请人： 江西省林业科学院
IPC分类号： A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化药合成领域，具体涉及喹唑酮类化合物在制备治疗白血病和胃癌药物中的应用。该喹唑酮类化合物结构如式I所示，由2‑氨基‑4‑甲基苯甲酰胺与柠檬醛反应制得。本发明提供了一种喹唑酮类化合物，其针对白血病和胃癌的IC50可分别达到6.0μM和4.0μM，为白血病和胃癌的药物研发提供了一种新的解决方案。本发明还提供了一种以天然柠檬醛作为原料的合成方法，具有无需催化剂，反应选择性高，产率高等优点。#imgabs0#式I。
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公开(公告)号：CN116036080B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310344238.5
申请日：2023-04-03
申请人： 江西省林业科学院
IPC分类号： A61K31/436 , A61P35/00 , A61P1/16 , C07D491/052
摘要： 本发明属于化药合成领域，具体涉及吡喃并吡啶酮类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用。该吡喃并吡啶酮类化合物结构如式I或式II所示，由2，4‑二羟基‑6‑甲基吡啶与柠檬醛反应合成得到中间体，然后与2‑萘硼酸或4‑乙基苯硼酸反应制得。本发明提供了一种吡喃并吡啶酮类化合物，其针对肝癌细胞的IC50可达到8μM以下，为肝癌的药物研发提供了一种新的解决方案。同时，本发明针对性提出了一种硼酸参与的选择性N‑芳基化的Chan‑Lam偶联方法，克服了传统方法所存在的高温、需要使用强碱和昂贵等缺点。
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公开(公告)号：CN116036083A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310344232.8
申请日：2023-04-03
申请人： 江西省林业科学院
IPC分类号： A61K31/4741 , A61P35/00 , C07D491/052
摘要： 本发明属于化药合成领域，具体涉及吡喃并喹啉酮类化合物在制备治疗宫颈癌药物中的应用。该吡喃并喹啉酮类化合物结构如式I或式II所示，由2，4‑二羟基喹啉与柠檬醛反应合成得到中间体，然后与对叔丁基苯硼酸或2‑萘硼酸反应制得。本发明提供了一种吡喃并喹啉酮类化合物，其针对宫颈癌Hela细胞的IC50可达到7μM以下，为宫颈癌的药物研发提供了一种新的解决方案。同时，本发明针对性提出了一种硼酸参与的选择性N‑芳基化的Chan‑Lam偶联方法，克服了传统方法所存在的高温、需要使用强碱和昂贵等缺点。
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公开(公告)号：CN116036080A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310344238.5
申请日：2023-04-03
申请人： 江西省林业科学院
IPC分类号： A61K31/436 , A61P35/00 , A61P1/16 , C07D491/052
摘要： 本发明属于化药合成领域，具体涉及吡喃并吡啶酮类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用。该吡喃并吡啶酮类化合物结构如式I或式II所示，由2，4‑二羟基‑6‑甲基吡啶与柠檬醛反应合成得到中间体，然后与2‑萘硼酸或4‑乙基苯硼酸反应制得。本发明提供了一种吡喃并吡啶酮类化合物，其针对肝癌细胞的IC50可达到8μM以下，为肝癌的药物研发提供了一种新的解决方案。同时，本发明针对性提出了一种硼酸参与的选择性N‑芳基化的Chan‑Lam偶联方法，克服了传统方法所存在的高温、需要使用强碱和昂贵等缺点。
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