公开(公告)号：CN114409636B

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202210218923.9

申请日：2022-03-08

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 陈国良 ,  王立辉 ,  石雅洁 ,  吴春福 ,  杨静玉 ,  张秋樾 ,  孙健文 ,  张茂营 ,  刘森 ,  陈永松 ,  陈露

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55

摘要： 本发明提供了一种喹唑啉酮化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供了一种喹唑啉酮化合物或其药学上可接受的盐，所述喹唑啉酮化合物具有式I所示的结构。本发明提供的喹唑啉酮化合物同时含有G9a和EZH2双靶点药效团，对肿瘤细胞生长抑制作用强，能够显著降低肿瘤细胞中EZH2/EHMT2底物蛋白水平，在制备治疗G9a和/或EZH2介导的疾病，尤其是肿瘤中具有很有的应用前景。

公开(公告)号：CN114409636A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210218923.9

申请日：2022-03-08

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 陈国良 ,  王立辉 ,  石雅洁 ,  吴春福 ,  杨静玉 ,  张秋樾 ,  孙健文 ,  张茂营 ,  刘森 ,  陈永松 ,  陈露

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55

摘要： 本发明提供了一种喹唑啉酮化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供了一种喹唑啉酮化合物或其药学上可接受的盐，所述喹唑啉酮化合物具有式I所示的结构。本发明提供的喹唑啉酮化合物同时含有G9a和EZH2双靶点药效团，对肿瘤细胞生长抑制作用强，能够显著降低肿瘤细胞中EZH2/EHMT2底物蛋白水平，在制备治疗G9a和/或EZH2介导的疾病，尤其是肿瘤中具有很有的应用前景。