公开(公告)号：CN104710424B

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201310666972.X

申请日：2013-12-11

申请人： 河南师范大学

发明人： 张倩 ,  马佰位 ,  郭海明 ,  王鑫 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/34

摘要： 本发明公开了替诺福韦酯关键中间体(R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)6-氯嘌呤与溴丙酮反应，得到6-氯-9-(丙酮基)-嘌呤；(2)所得6-氯-9-(丙酮基)-嘌呤经过不对称还原氢化，得到(R)-(+)-6-氯-9-(2-羟丙基)嘌呤；(3)(R)-(+)-6-氯-9-(2-羟丙基)嘌呤经过氨解得到(R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤。该方法使用价廉易得的非手性化合物作为原料，反应步骤短，易于处理，产物对映体选择性高，收率高。具有工业化价值。

公开(公告)号：CN104710424A

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201310666972.X

申请日：2013-12-11

申请人： 河南师范大学

发明人： 张倩 ,  马佰位 ,  郭海明 ,  王鑫 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/34

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明公开了替诺福韦酯关键中间体(R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)6-氯嘌呤与溴丙酮反应，得到6-氯-9-(丙酮基)-嘌呤；(2)所得6-氯-9-(丙酮基)-嘌呤经过不对称还原氢化，得到(R)-(+)-6-氯-9-(2-羟丙基)嘌呤；(3)(R)-(+)-6-氯-9-(2-羟丙基)嘌呤经过氨解得到(R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤。该方法使用价廉易得的非手性化合物作为原料，反应步骤短，易于处理，产物对映体选择性高，收率高。具有工业化价值。