公开(公告)号：CN102066339B

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN200980122548.0

申请日：2009-04-16

Applicant: 波托拉医药品公司

Inventor： Z·J·贾 ,  C·文卡塔拉曼尼 ,  黄沃林 ,  M·梅赫罗特拉 ,  宋永红 ,  徐亲 ,  S·M·鲍尔 ,  A·潘迪 ,  J·W·罗斯 ,  B·凯恩

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/506 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式I-V化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐、酯和前药，它们为syk激酶抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体、制备这些化合物的方法、含这些化合物的药用组合物、抑制syk激酶活性的方法、抑制血小板凝集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk激酶活性介导的多种疾病，例如心血管疾病、炎性疾病、自身免疫性疾病以及细胞增长性疾病的方法。在式(I)中，Y1选自：(a)和(b)；Z为O或S；D1选自：(a)被基团R5取代的苯基；(b)萘基；(c)C3-8环烷基；(d)杂芳基；(e)杂环基。

公开(公告)号：CN102066339A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN200980122548.0

申请日：2009-04-16

Applicant: 波托拉医药品公司

Inventor： Z·J·贾 ,  C·文卡塔拉曼尼 ,  黄沃林 ,  M·梅赫罗特拉 ,  宋永红 ,  徐亲 ,  S·M·鲍尔 ,  A·潘迪 ,  J·W·罗斯 ,  B·凯恩

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/506 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式I-V化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐、酯和前药，它们为syk激酶抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体、制备这些化合物的方法、含这些化合物的药用组合物、抑制syk激酶活性的方法、抑制血小板凝集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk激酶活性介导的多种疾病，例如心血管疾病、炎性疾病、自身免疫性疾病以及细胞增长性疾病的方法。在式(I)中，Y1选自：(a)和(b)；Z为O或S；D1选自：(a)被基团R5取代的苯基；(b)萘基；(c)C3-8环烷基；(d)杂芳基；(e)杂环基。

公开(公告)号：CN102066340B

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN200980122631.8

申请日：2009-04-16

Applicant: 波托拉医药品公司

Inventor： S·M·鲍尔 ,  Z·J·贾 ,  宋永红 ,  徐亲 ,  M·梅赫罗特拉 ,  J·W·罗斯 ,  黄沃林 ,  C·文卡塔拉曼尼 ,  A·潘迪

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式I-II的化合物及其可药用的互变异构体、盐或立体异构体，它们为syk和/或JAK激酶抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体、制备这些化合物的方法、含有这些化合物的药用组合物、抑制syk和/或JAK激酶活性的方法、抑制血小板凝集的方法以及预防或治疗至少部分由syk和/或JAK激酶活性介导的多种疾病的方法，例如心血管病、炎性疾病、自身免疫疾病和细胞增殖病症、血栓形成、过敏、哮喘、类风湿性关节炎、白血病或非霍奇金淋巴瘤。

公开(公告)号：CN102066340A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN200980122631.8

申请日：2009-04-16

Applicant: 波托拉医药品公司

Inventor： S·M·鲍尔 ,  Z·J·贾 ,  宋永红 ,  徐亲 ,  M·梅赫罗特拉 ,  J·W·罗斯 ,  黄沃林 ,  C·文卡塔拉曼尼 ,  A·潘迪

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式I-II的化合物及其可药用的互变异构体、盐或立体异构体，它们为syk和/或JAK激酶抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体、制备这些化合物的方法、含有这些化合物的药用组合物、抑制syk和/或JAK激酶活性的方法、抑制血小板凝集的方法以及预防或治疗至少部分由syk和/或JAK激酶活性介导的多种疾病的方法，例如心血管病、炎性疾病、自身免疫疾病和细胞增殖病症、血栓形成、过敏、哮喘、类风湿性关节炎、白血病或非霍奇金淋巴瘤。

公开(公告)号：CN104230911A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410419143.6

申请日：2009-04-16

Applicant: 波托拉医药品公司

Inventor： Z·J·贾 ,  C·文卡塔拉曼尼 ,  黄沃林 ,  M·梅赫罗特拉 ,  宋永红 ,  徐亲 ,  S·M·鲍尔 ,  A·潘迪 ,  J·W·罗斯 ,  B·凯恩

IPC: C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D405/14 ,  A61K31/538 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P13/12 ,  A61P7/06 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及作为SYK或JAK蛋白激酶抑制剂的2,6-二氨基-嘧啶-5-基甲酰胺类化合物，该化合物为式I-V化合物，本发明涉及这些化合物的互变异构体或其药学上可接受的盐、酯和前药，它们为syk激酶抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体、制备这些化合物的方法、含这些化合物的药用组合物、抑制syk激酶活性的方法、抑制血小板凝集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk激酶活性介导的多种疾病，例如心血管疾病、炎性疾病、自身免疫性疾病以及细胞增长性疾病的方法。在式(I)中，Y1选自：(a)和(b)；Z为O或S；D1选自：(a)被基团R5取代的苯基；(b)萘基；(c)C3-8环烷基；(d)杂芳基；(e)杂环基。