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公开(公告)号：CN101203517B
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200680021972.2
申请日：2006-06-20
申请人： 泰博特克药品有限公司
发明人： J·-F·邦方蒂 , P·米勒 , J·M·C·福廷 , F·M·M·多布勒特
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14 , A61K31/437 , A61P11/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14
摘要： 式(I)的RSV复制抑制剂，可以由式(I)表示其盐和立体化学异构形式，其中R为下式的基团Q为氢或者任选被杂环取代的C1-6烷基，或者Q为被基团-OR4和杂环取代的C1-6烷基；Alk为C1-6亚烷基；X为O或者S；-a1＝a2-a3＝a4-为-N＝CH-CH＝CH-、-CH＝N-CH＝CH-、-CH＝CH-N＝CH-或者-CH＝CH-CH＝N-；R1为Ar或者杂环；R2为氢、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、C3-7环烷基；R3为氢、C1-6烷基、氰基、氨基羰基、多卤代C1-6烷基、C2-6烯基或者C2-6炔基；R4为氢或者C1-6烷基；Ar为苯基或者取代苯基；Het为杂环；含有化合物(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。
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公开(公告)号：CN101203507B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200680022016.6
申请日：2006-06-20
申请人： 泰博特克药品有限公司
发明人： J·-F·邦芬蒂 , P·米勒 , J·M·C·福廷 , F·M·M·多布勒特
IPC分类号： C07D401/06 , C07D235/30 , A61K31/4184 , A61P11/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D235/30
摘要： 式(I)的RSV复制抑制剂其加成盐和立体化学异构形式，其中Q为氢、任选地被杂环取代的C1-6烷基或者Q为被-OR4和杂环两者取代的C1-6烷基；其中所述杂环为唑烷、噻唑烷、1-氧代-噻唑烷、1，1-二氧代噻唑烷、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基、1，1-二氧代硫代吗啉基、六氢氧杂氮杂、六氢硫杂氮杂、1-氧代-六氢硫杂氮杂、1，1-二氧代-六氢硫杂氮杂、吡咯烷、哌啶、高哌啶、哌嗪；其中所述杂环可以被1-2个取代基取代；每个Alk为C1-6亚烷基；R1为Ar2或者任选取代的哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基和2，3-二氢-1，4-二氧杂环己二烯并[2，3-b]吡啶基；R3为羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基羰基-C1-6-烷基、单或者二(C1-6烷基)氨基羰基-C1-6-烷基、羧基-C1-6-烷基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基；R2为氢或者C1-6烷基；R3和R4为氢、C1-6烷基、Ar2、Ar2C1-6烷基、C1-6烷基羰基、Ar2羰基、Ar2C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、Ar1磺酰基、Ar1C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单或者二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、C1-4烷氧基羰基C1-6烷基、羟基羰基C1-6烷基、氨基磺酰基C1-6烷基、Het、Het-C1-6烷基、Het-羰基、Het-磺酰基、HetC1-6烷基磺酰基、Het-C1-6烷基羰基；Het为任选取代的杂环；含有化合物(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。
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公开(公告)号：CN101203506A
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200680021970.3
申请日：2006-06-20
申请人： 泰博特克药品有限公司
发明人： J·-F·邦芬蒂 , P·米勒 , J·M·C·福廷 , F·M·M·多布勒特
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4184 , A61P11/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14
摘要： 通式(I)的RSV复制的抑制剂、其盐和立体化学异构形式，其中Q是氢、任选地被杂环取代的C1－6烷基或Q是被基团－OR4和杂环两者取代的C1－6烷基；其中所述杂环是唑烷、噻唑烷、1－氧代－噻唑烷、1，1－二氧代噻唑烷、吗啉基、硫代吗啉基、1－氧代－硫代吗啉基、1，1－二氧代硫代吗啉基、六氢氧杂氮杂、六氢硫杂氮杂、1－氧代－六氢硫杂氮杂、1，1－二氧代－六氢硫杂氮杂、吡咯烷、哌啶、高哌啶、哌嗪；所述杂环可以被1至2个取代基取代；每个Alk是C1－6烷二基；R1是Ar或任选地被取代的哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、3H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、咪唑并[1，2－a]吡啶基或2，3－二氢－1，4－二氧杂环己二烯并[2，3－b]吡啶基；R3是羟基C1－6烷基、C1－6烷氧基C1－6烷基、氰基C1－6烷基、氨基羰基－C1－6－烷基、单－或二(C1－6烷基)氨基羰基－C1－6－烷基、羧基－C1－6－烷基、C1－6烷氧基羰基－C1－6烷基；R2、R4和R5是氢或C1－6烷基；Het是吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、3H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、咪唑并[1，2－a]吡啶基和2，3－二氢－1，4－二氧杂环己二烯并[2，3－b]吡啶基；Ar是任选地被取代的苯基；含有化合物(I)的药物组合物以及用于制备化合物(I)的方法。
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公开(公告)号：CN101203506B
公开(公告)日：2012-02-22
申请号：CN200680021970.3
申请日：2006-06-20
申请人： 泰博特克药品有限公司
发明人： J·-F·邦芬蒂 , P·米勒 , J·M·C·福廷 , F·M·M·多布勒特
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4184 , A61P11/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14
摘要： 通式(I)的RSV复制的抑制剂、其盐和立体化学异构形式，其中Q是氢、任选地被杂环取代的C1-6烷基或Q是被基团-OR4和杂环两者取代的C1-6烷基；其中所述杂环是唑烷、噻唑烷、1-氧代-噻唑烷、1，1-二氧代噻唑烷、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基、1，1-二氧代硫代吗啉基、六氢氧杂氮杂、六氢硫杂氮杂、1-氧代-六氢硫杂氮杂、1，1-二氧代-六氢硫杂氮杂、吡咯烷、哌啶、高哌啶、哌嗪；所述杂环可以被1至2个取代基取代；每个Alk是C1-6烷二基；R1是Ar或任选地被取代的哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基或2，3-二氢-1，4-二氧杂环己二烯并[2，3-b]吡啶基；R3是羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基羰基-C1-6-烷基、单-或二(C1-6烷基)氨基羰基-C1-6-烷基、羧基-C1-6-烷基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基；R2、R4和R5是氢或C1-6烷基；Het是吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基和2，3-二氢-1，4-二氧杂环己二烯并[2，3-b]吡啶基；Ar是任选地被取代的苯基；含有化合物(I)的药物组合物以及用于制备化合物(I)的方法。
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公开(公告)号：CN101203517A
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200680021972.2
申请日：2006-06-20
申请人： 泰博特克药品有限公司
发明人： J·-F·邦方蒂 , P·米勒 , J·M·C·福廷 , F·M·M·多布勒特
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14 , A61K31/437 , A61P11/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14
摘要： 式(I)的RSV复制抑制剂，可以由式(I)表示，其盐和立体化学异构形式，其中R为右式的基团(a)或(b)，Q为氢或者任选被杂环取代的C1－6烷基，或者Q为被基团－OR4和杂环取代的C1－6烷基；Alk为C1－6亚烷基；X为O或者S；－a1＝a2－a3＝a4－为－N＝CH－CH＝CH－、－CH＝N－CH＝CH－、－CH＝CH－N＝CH－或者－CH＝CH－CH＝N－；R1为Ar或者杂环；R2为氢、C1－6烷基、取代的C1－6烷基、C3－7环烷基；R3为氢、C1－6烷基、氰基、氨基羰基、多卤代C1－6烷基、C2－6烯基或者C2－6炔基；R4为氢或者C1－6烷基；Ar为苯基或者取代苯基；Het为杂环；含有化合物(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。
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公开(公告)号：CN101203507A
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200680022016.6
申请日：2006-06-20
申请人： 泰博特克药品有限公司
发明人： J·-F·邦芬蒂 , P·米勒 , J·M·C·福廷 , F·M·M·多布勒特
IPC分类号： C07D401/06 , C07D235/30 , A61K31/4184 , A61P11/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D235/30
摘要： 式(I)的RSV复制抑制剂，其加成盐和立体化学异构形式，其中Q为氢、任选地被杂环取代的C1－6烷基或者Q为被－OR4和杂环两者取代的C1－6烷基；其中所述杂环为唑烷、噻唑烷、1－氧代－噻唑烷、1，1－二氧代噻唑烷、吗啉基、硫代吗啉基、1－氧代－硫代吗啉基、1，1－二氧代硫代吗啉基、六氢氧杂氮杂、六氢硫杂氮杂、1－氧代－六氢硫杂氮杂、1，1－二氧代－六氢硫杂氮杂、吡咯烷、哌啶、高哌啶、哌嗪；其中所述杂环可以被1－2个取代基取代；每个Alk为C1－6亚烷基；R1为Ar2或者任选取代的哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、3H－咪唑并[4，5－b]吡啶基、咪唑并[1，2－a]吡啶基和2，3－二氢－1，4－二氧杂环己二烯并[2，3－b]吡啶基；R3为羟基C1－6烷基、C1－6烷氧基C1－6烷基、氰基C1－6烷基、氨基羰基－C1－6－烷基、单或者二(C1－6烷基)氨基羰基－C1－6－烷基、羧基－C1－6－烷基、C1－6烷氧基羰基－C1－6烷基；R2为氢或者C1－6烷基；R3和R4为氢、C1－6烷基、Ar2、Ar2C1－6烷基、C1－6烷基羰基、Ar2羰基、Ar2C1－6烷基羰基、C1－6烷基磺酰基、氨基磺酰基、Ar1磺酰基、Ar1C1－6烷基磺酰基、C1－6烷氧基C1－6烷基、氨基C1－6烷基、单或者二(C1－6烷基)氨基C1－6烷基、羟基C1－6烷基、氨基羰基C1－6烷基、C1－4烷氧基羰基C1－6烷基、羟基羰基C1－6烷基、氨基磺酰基C1－6烷基、Het、Het－C1－6烷基、Het－羰基、Het－磺酰基、HetC1－6烷基磺酰基、Het－C1－6烷基羰基；Het为任选取代的杂环；含有化合物(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。
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