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    作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的氨基－苯并咪唑类衍生物
    1.
    发明公开
    作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的氨基－苯并咪唑类衍生物 有权 转让

    公开(公告)号：CN1894236A

    公开(公告)日：2007-01-10

    申请号：CN200480037281.2

    申请日：2004-12-20

    申请人： 泰博特克药品有限公司

    发明人： J·-F·邦凡蒂 ,  K·J·L·安德里斯 ,  F·E·扬森斯 ,  F·M·索门 ,  J·E·G·吉耶蒙特 ,  J·F·A·拉克拉姆佩

    IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  C07D235/00 ,  C07D213/00

    摘要： 本发明提供了具有呼吸道合胞病毒复制抑制活性并且具有式(I)所示结构的氨基－苯并咪唑类化合物，及其前药、N－氧化物、加成盐、季铵、金属络合物和立体化学异构形式，其中Q为Ar1或被一个或多个取代基取代的C1－6烷基，所述取代基选自三氟甲基、C3－7环烷基、Ar2、羟基、C1－4烷氧基、C1－4烷基硫基、Ar2－氧基－、Ar2－硫基－、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羟基羰基、氨基羰基、C1－4烷基羰基、Ar2羰基、C1－4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1－4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、羟基－C2－4－烷基氧基、C1－4烷氧基羰基(CH2)n氧基、单－或二(C1－4烷基)－氨基羰基、单－或二(C1－4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺酰基、单－或二(C1－4烷基)氨基磺酰基、任选被一个或两个C1－6烷基取代的二氧杂环戊烷基、和选自吡咯烷基、吡咯基、二氢吡咯基、噻唑烷基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吡啶基和四氢吡啶基的杂环，其各自可任选被氧代或C1－6烷基取代；G为直接键或任选被取代的C1－10烷二基；R1为Ar1或单环或双环杂环；R2a和R3a之一为C1－6烷基，R2a和R3a中的另一个为氢；当R2a不是氢时，则R2b为氢或C1－6烷基，并且R3b为氢；当R3a不是氢时，则R3b为氢或C1－6烷基，并且R2b为氢；Ar1为苯基或取代的苯基，Ar2为苯基或取代的苯基。本发明另外涉及所述化合物的制备方法和包括所述化合物的组合物，以及它们作为药物的应用。

    作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的氨基-苯并咪唑类衍生物
    3.
    发明授权
    作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的氨基-苯并咪唑类衍生物 有权 转让

    公开(公告)号：CN1894236B

    公开(公告)日：2011-08-17

    申请号：CN200480037281.2

    申请日：2004-12-20

    申请人： 泰博特克药品有限公司

    发明人： J·-F·邦凡蒂 ,  K·J·L·安德里斯 ,  F·E·扬森斯 ,  F·M·索门 ,  J·E·G·吉耶蒙特 ,  J·F·A·拉克拉姆佩

    IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  C07D235/00 ,  C07D213/00

    摘要： 本发明提供了具有呼吸道合胞病毒复制抑制活性并且具有式(I)所示结构的氨基-苯并咪唑类化合物，及其前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属络合物和立体化学异构形式，其中Q为Ar1或被一个或多个取代基取代的C1-6烷基，所述取代基选自三氟甲基、C3-7环烷基、Ar2、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、Ar2-氧基-、Ar2-硫基-、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷基羰基、Ar2羰基、C1-4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1-4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、羟基-C2-4-烷基氧基、C1-4烷氧基羰基(CH2)n氧基、单-或二(C1-4烷基)-氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺酰基、单-或二(C1-4烷基)氨基磺酰基、任选被一个或两个C1-6烷基取代的二氧杂环戊烷基、和选自吡咯烷基、吡咯基、二氢吡咯基、噻唑烷基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吡啶基、和四氢吡啶基的杂环，其各自可任选被氧代或C1-6烷基取代；G为直接键或任选被取代的C1-10烷二基；R1为Ar1或单环或双环杂环；R2a和R3a之一为C1-6烷基，R2a和R3a中的另一个为氢；当R2a不是氢时，则R2b为氢或C1-6烷基，并且R3b为氢；当R3a不是氢时，则R3b为氢或C1-6烷基，并且R2b为氢；Ar1为苯基或取代的苯基，Ar2为苯基或取代的苯基。本发明另外涉及所述化合物的制备方法和包括所述化合物的组合物，以及它们作为药物的应用。

    作为呼吸道合胞病毒复制的抑制剂的哌啶－氨基－苯并咪唑类衍生物
    6.
    发明公开
    作为呼吸道合胞病毒复制的抑制剂的哌啶－氨基－苯并咪唑类衍生物 无效 转让 复审申请

    公开(公告)号：CN1894239A

    公开(公告)日：2007-01-10

    申请号：CN200480037284.6

    申请日：2004-12-20

    申请人： 泰博特克药品有限公司

    发明人： J·-F·邦凡蒂 ,  K·J·L·安德里斯 ,  F·E·扬森斯 ,  F·M·索门 ,  J·E·G·吉耶蒙特 ,  J·F·A·拉克拉姆佩

    IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14

    摘要： 本发明涉及具有呼吸道合胞病毒复制抑制活性并且具有式(I)所示结构的哌啶－氨基－苯并咪唑类化合物，及其前药、N－氧化物、加成盐、季铵、金属络合物和立体化学异构形式，其中Q为任选被以下的取代基取代的C1－6烷基：三氟甲基、C3－7环烷基、Ar2、羟基、C1－4烷氧基、C1－4烷基硫基、Ar2－氧基－、Ar2－硫基－、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羟基羰基、氨基羰基、C1－4烷基羰基、Ar2羰基、C1－4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1－4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、C1－4烷氧基羰基(CH2)n氧基、单－或二(C1－4烷基)氨基羰基、单－或二(C1－4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺酰基、单－或二(C1－4烷基)氨基磺酰基、或选自以下的杂环：吡咯烷基、吡咯基、二氢吡咯基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1－氧代－硫代吗啉基、1，1－二氧代硫代吗啉基、吡啶基和四氢吡啶基，其中每个所述杂环可任选被氧代或C1－6烷基取代；G为直接键或任选被取代的C1－10烷二基；R1为Ar1或者单环或双环杂环；R2a和R3a之一为C1－6烷基，R2a和R3a中的另一个为氢；当R2a不是氢时，则R2b为氢或C1－6烷基，并且R3b为氢；当R3a不是氢时，则R3b为氢或C1－6烷基，并且R2b为氢；t为1、2或3；Ar1为苯基或取代的苯基；Ar2为苯基或取代的苯基。本发明另外涉及所述化合物的制备方法和包括所述化合物的组合物，以及它们作为药物的应用。