公开(公告)号：CN101031550A

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：CN200580033118.3

申请日：2005-09-29

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： J·E·G·圭勒蒙特 ,  J·希雷斯 ,  P·J·勒威

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/505 ,  C07D405/12 ,  A61P31/18 ,  C07D409/12 ,  C07D239/50

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 一类具有式(I)的HIV复制抑制剂及其N－氧化物，一类药学上可采用的加成盐，一类季胺或其一类立体化学异构体，其中，－a1＝a2－a3＝a4－为－CH＝CH－CH＝CH－，－N＝CH－CH＝CH－，－N＝CH－N＝CH－，－N＝CH－CH＝N－，－N＝N－CH＝CH－；－b1＝b2－b3＝b4－为－CH＝CH－CH＝CH－，－N＝CH－CH＝CH－，－N＝CH－N＝CH－，－N＝CH－CH＝N－，－N＝N－CH＝CH－；R1为氢；芳基；甲酰基；C1－6烷羰基；任意取代的C1－6烷基；C1－6烷氧羰基；R2为羟基；卤基；任意取代的C1－6烷基，C2－6烯基或C2－6炔基；取代的羧基；羰基；CN；硝基；氨基；取代的氨基；多卤基甲基；多卤基甲基硫基；S(＝O)rR6；S(＝O)rR6；R2a为氰基；氨基；取代的氨基；任意取代的C1－6烷基；卤基；任意取代的C1－6烷氧基，取代的羧基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；任意取代的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7或者－X3－R7；X1为－NR1－，－O－，－C(＝O)－，CH2，－CHOH－，－S－，－S(＝O)r－；R3为氰基；氨基；C1－6烷基；卤基；任意取代的C1－6烷氧基；取代的羧基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；取代的C1－6烷基；任意取代的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7；－X3－R7；R4为卤基；羟基；任意取代的C1－6烷基，C2－6烯基或C2－6炔基；C3－7环烷基；C1－6烷氧基；CN；硝基；多卤基C1－6烷基；多卤基C1－6烷氧基；取代的羧基；甲酰基；氨基；单－或二(C1－4烷基)氨基或R7；R5为－Y－CqH2q－L或者－CqH2q－Y－CrH2r－L；L为芳基或Het；制备这些化合物的方法，包括制备以这些化合物为活性成分的药学组分的方法，以及使用这些化合物预防或治疗HIV感染。

公开(公告)号：CN101031550B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN200580033118.3

申请日：2005-09-29

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： J·E·G·圭勒蒙特 ,  J·希雷斯 ,  P·J·勒威

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/505 ,  C07D405/12 ,  A61P31/18 ,  C07D409/12 ,  C07D239/50

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 一类具有式(I)的HIV复制抑制剂及其N-氧化物，一类药学上可采用的加成盐，一类季胺或其一类立体化学异构体，其中，-a1＝a2-a3＝a4-为-CH＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-N＝CH-，-N＝CH-CH＝N-，-N＝N-CH＝CH-；-b1＝b2-b3＝b4-为-CH＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-N＝CH-，-N＝CH-CH＝N-，-N＝N-CH＝CH-；R1为氢；芳基；甲酰基；C1-6烷羰基；任意取代的C1-6烷基；C1-6烷氧羰基；R2为羟基；卤基；任意取代的C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基；取代的羧基；羰基；CN；硝基；氨基；取代的氨基；多卤基甲基；多卤基甲基硫基；S(＝O)rR6；S(＝O)rR6；R2a为氰基；氨基；取代的氨基；任意取代的C1-6烷基；卤基；任意取代的C1-6烷氧基，取代的羧基；-CH＝N-NH-C(＝O)-R16；任意取代的C1-6烷氧基C1-6烷基；取代的C2-6烯基或C2-6炔基；-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基；R7或者-X3-R7；X1为-NR1-，-O-，-C(＝O)-，CH2，-CHOH-，-S-，-S(＝O)r-；R3为氰基；氨基；C1-6烷基；卤基；任意取代的C1-6烷氧基；取代的羧基；-CH＝N-NH-C(＝O)-R16；取代的C1-6烷基；任意取代的C1-6烷氧基C1-6烷基；取代的C2-6烯基或C2-6炔基；-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基；R7；-X3-R7；R4为卤基；羟基；任意取代的C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基；C3-7环烷基；C1-6烷氧基；CN；硝基；多卤基C1-6烷基；多卤基C1-6烷氧基；取代的羧基；甲酰基；氨基；单-或二(C1-4烷基)氨基或R7；R5为-Y-CqH2q-L或者-CqH2q-Y-CrH2r-L；L为芳基或Het；制备这些化合物的方法，包括制备以这些化合物为活性成分的药学组分的方法，以及使用这些化合物预防或治疗HIV感染。