一种叶酸磷脂化衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116462705A

    公开(公告)日:2023-07-21

    申请号:CN202310462861.0

    申请日:2023-04-26

    IPC分类号: C07F9/10 C07F9/09 A61K47/24

    摘要: 本发明属于制药技术的技术领域,涉及一种叶酸磷脂化衍生物,其分子结构如式(I)所示:本发明还提供了上述叶酸磷脂化衍生物的制备方法,所述方法包括以下步骤:(1)甘油磷脂酰胆碱和三光气在碱性试剂存在的条件下进行如下反应,制备得到磷脂中间体;(2)葵二醇和叶酸进行如下反应,制备得到叶酸葵二醇单酯中间体;(3)在碱性试剂存在的条件下,磷脂中间体和叶酸葵二醇单酯中间体进行如下反应,得到叶酸磷脂化衍生物。本发明还提供了其在癌症靶向药物载体领域中的应用。本发明提供了的叶酸磷脂化衍生物,是一种具有靶向作用的新型化学结构的聚合物分子。

    闪蒸干燥机的自动加料器
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN107328226A

    公开(公告)日:2017-11-07

    申请号:CN201710701668.2

    申请日:2017-08-16

    IPC分类号: F26B25/00

    CPC分类号: F26B25/003

    摘要: 本发明属于干燥机技术领域,涉及闪蒸干燥机的自动加料器,包括加料绞龙及连通在加料绞龙尾端的输料通道,输料通道内设置有电机驱动的碎料机,加料绞龙的出料口处装有可拆卸的不锈钢格栅,不锈钢格栅朝绞龙方向的一端均形成有尖锐的刀刃,优点是:利用加料绞龙的挤压力可以将大块较硬的物料通过不锈钢格栅时切碎成细块,减轻了加料绞龙的加料阻力,加料速度更加均匀,可以避免大块物料直接落到底部卡死八字型刀片的情况发生,停机次数明显降低,极大地提高了干燥效率,本发明的结构简单,防止卡死八字型刀片的效果明显,适用于闪蒸干燥机的自动加料。

    一种叶酸的制备方法
    3.
    发明授权

    公开(公告)号:CN115772172B

    公开(公告)日:2024-04-09

    申请号:CN202211573629.6

    申请日:2022-12-08

    IPC分类号: C07D475/04

    摘要: 本发明属于有机合成的技术领域,涉及一种叶酸的制备方法,以至少有两个进料口的连续流管式反应器为反应设备,将反应液a和反应液b分别接入连续流管式反应器的两个进料口,反应液在连续流管式反应器中剧烈碰撞,于瞬间完成反应生成叶酸粗品料液,过滤后得到叶酸粗品;所述反应液a为对氨基苯甲酰谷氨酸和1,1,3‑三氯丙酮的混合水溶液,反应液a的pH值为0.5‑1;所述反应液b为6‑羟基‑2,4,5‑三氨基嘧啶硫酸盐和焦亚硫酸钠的混合水溶液,反应液b的pH值为10‑12。本发明提供的叶酸的制备方法,能够加快叶酸合成反应速度,大幅降低耗水量,同时提升叶酸合成粗品质量和收率。

    L-5-甲基四氢叶酸钙-γ-环糊精包合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN117771389A

    公开(公告)日:2024-03-29

    申请号:CN202311833587.X

    申请日:2023-12-28

    摘要: 本发明属于制药技术的技术领域,涉及L‑5‑甲基四氢叶酸钙‑γ‑环糊精包合物,通过γ‑环糊精对L‑5‑甲基四氢叶酸钙进行包合,使L‑5‑甲基四氢叶酸钙包埋于γ‑环糊精的筒状空腔结构中,成为L‑5‑甲基四氢叶酸钙‑γ‑环糊精包合物;所述γ‑环糊精与L‑5‑甲基四氢叶酸钙的摩尔比为1~3:1;所述L‑5‑甲基四氢叶酸钙‑γ‑环糊精包合物通过以下方法制备:称取所述摩尔比的γ‑环糊精和L‑5‑甲基四氢叶酸钙,加入纯水混合成混悬液或溶液,在60~100℃条件下加热搅拌,反应8~24h,反应液静置冷却至黄色固体充分析出,干燥后得到固体包合物。本发明提供的L‑5‑甲基四氢叶酸钙‑γ‑环糊精包合物及其制备方法,解决了L‑5‑甲基四氢叶酸钙稳定性差、水溶性低等缺点。

    一种1’N-苄基生物素的制备方法
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117800985A

    公开(公告)日:2024-04-02

    申请号:CN202311834002.6

    申请日:2023-12-28

    IPC分类号: C07D495/04

    摘要: 本发明属于制药技术的技术领域,涉及1’N‑苄基生物素的制备方法,所述方法包括以双苄基生物素5‑[(1R,3aS,6aR)‑4,6‑二苄基‑5‑氧代六氢‑1H‑噻吩并[3,4‑d]咪唑‑1‑基]戊酸为原料,加入氢卤酸进行脱苄反应,得到1’N‑苄基生物素:#imgabs0#其中X代表溴原子或氯原子;所述脱苄反应在有机溶剂中进行,反应温度为110‑120℃,反应时间为12‑24小时;所述脱苄反应在反应的同时用分水器分出卤苄;以摩尔质量计,所述双苄基生物素:HX=1:2.5‑1:4。本发明提供了一种简便、高收率、高纯度一锅煮的1’N‑苄基生物素的制备方法,有利于进一步研究1’N‑苄基生物素的产生机理及控制方法,能有效提高生物素质量控制水平。

    一种叶酸的制备方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN115772172A

    公开(公告)日:2023-03-10

    申请号:CN202211573629.6

    申请日:2022-12-08

    IPC分类号: C07D475/04

    摘要: 本发明属于有机合成的技术领域,涉及一种叶酸的制备方法,以至少有两个进料口的连续流管式反应器为反应设备,将反应液a和反应液b分别接入连续流管式反应器的两个进料口,反应液在连续流管式反应器中剧烈碰撞,于瞬间完成反应生成叶酸粗品料液,过滤后得到叶酸粗品;所述反应液a为对氨基苯甲酰谷氨酸和1,1,3‑三氯丙酮的混合水溶液,反应液a的pH值为0.5‑1;所述反应液b为6‑羟基‑2,4,5‑三氨基嘧啶硫酸盐和焦亚硫酸钠的混合水溶液,反应液b的pH值为10‑12。本发明提供的叶酸的制备方法,能够加快叶酸合成反应速度,大幅降低耗水量,同时提升叶酸合成粗品质量和收率。

    一种用于粉体的冷却螺旋上料装置

    公开(公告)号:CN214877857U

    公开(公告)日:2021-11-26

    申请号:CN202120186651.X

    申请日:2021-01-22

    IPC分类号: B65G33/14 F25D31/00 F25D17/02

    摘要: 本实用新型提供了一种用于粉体的冷却螺旋上料装置,属于粉体加工设备技术领域。它解决了现有传统生产制药粉体成品过程中,设备繁多同时影响环境效率低等技术问题。一种用于粉体的冷却螺旋上料装置,包括连接于料斗底部且倾斜设置的上料筒,上料筒的底部连接有驱动电机,所述上料筒内设置有通过所述驱动电机驱动的送料螺杆,所述上料筒的上端连接有输料软管,软管的下端连接有过筛机构,所述上料筒的外壁套设有水冷套筒,套筒内成型有注水腔,所述水冷套筒的底部连接有与注水腔相通的进水管,所述水冷套筒的顶部连接有与注水腔相通的出水管。本实用新型具有减少环境污染、提升生产效率以及成本低等优点。

    闪蒸干燥机的自动加料器

    公开(公告)号:CN207035799U

    公开(公告)日:2018-02-23

    申请号:CN201721027692.4

    申请日:2017-08-16

    IPC分类号: F26B25/00

    摘要: 本实用新型属于干燥机技术领域,涉及闪蒸干燥机的自动加料器,包括加料绞龙及连通在加料绞龙尾端的输料通道,输料通道内设置有电机驱动的碎料机,加料绞龙的出料口处装有可拆卸的不锈钢格栅,不锈钢格栅朝绞龙方向的一端均形成有尖锐的刀刃,优点是:利用加料绞龙的挤压力可以将大块较硬的物料通过不锈钢格栅时切碎成细块,减轻了加料绞龙的加料阻力,加料速度更加均匀,可以避免大块物料直接落到底部卡死八字型刀片的情况发生,停机次数明显降低,极大地提高了干燥效率,本实用新型的结构简单,防止卡死八字型刀片的效果明显,适用于闪蒸干燥机的自动加料。(ESM)同样的发明创造已同日申请发明专利