公开(公告)号：CN102977033A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201210520928.3

申请日：2012-12-03

申请人： 浙江大学

发明人： 王满刚 ,  于华 ,  尤心稳 ,  吴军 ,  商志才

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D233/56

摘要： 本发明公开了一种α-卤代烯基胺的合成方法，包括：在惰性气体的保护下，向含氮杂环、铜催化剂、碱、含膦配体以及助剂的混合物中加入二卤代烯烃的溶液，加热至40-120℃进行反应，反应完全之后，反应液经后处理得到所述的α-卤代烯基胺。该合成方法以将含氮杂环高立体和局域选择性的加成到卤代烯烃上合成了Z型含氮杂环取代的α-卤代烯基胺，反应温度较低，底物实用性较广，产率较高，反应原料易得，适用于工业规模生产，得到的产物可以用于偶联反应。

公开(公告)号：CN102976966A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201210493402.0

申请日：2012-11-27

申请人： 浙江大学

发明人： 王满刚 ,  于华 ,  吴军 ,  商志才

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/81

摘要： 本发明提供了一种高位阻三级酰胺的合成方法，包括以下步骤：将二级酰胺、高位阻卤代烃与碱分散于有机溶剂中形成悬浊液，向所述的悬浊液中加入催化量的铜盐和配体，加热至60-140℃后进行反应，反应完全之后，后处理得到所述的高位阻三级酰胺。该合成方法以铜盐作为催化剂，在配体和碱的存在下，实现了二级酰胺和高位阻卤代烃C-N键的偶联，操作简单，底物实用性较广，产率高，反应原料易得，适用于实验室制备和工业规模生产。

公开(公告)号：CN102977033B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201210520928.3

申请日：2012-12-03

申请人： 浙江大学

发明人： 王满刚 ,  于华 ,  尤心稳 ,  吴军 ,  商志才

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D233/56

摘要： 本发明公开了一种α-卤代烯基胺的合成方法，包括：在惰性气体的保护下，向含氮杂环、铜催化剂、碱、含膦配体以及助剂的混合物中加入二卤代烯烃的溶液，加热至40-120℃进行反应，反应完全之后，反应液经后处理得到所述的α-卤代烯基胺。该合成方法以将含氮杂环高立体和局域选择性的加成到卤代烯烃上合成了Z型含氮杂环取代的α-卤代烯基胺，反应温度较低，底物实用性较广，产率较高，反应原料易得，适用于工业规模生产，得到的产物可以用于偶联反应。

公开(公告)号：CN102976966B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201210493402.0

申请日：2012-11-27

申请人： 浙江大学

发明人： 王满刚 ,  于华 ,  吴军 ,  商志才

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/81

摘要： 本发明提供了一种高位阻三级酰胺的合成方法，包括以下步骤：将二级酰胺、高位阻卤代烃与碱分散于有机溶剂中形成悬浊液，向所述的悬浊液中加入催化量的铜盐和配体，加热至60-140℃后进行反应，反应完全之后，后处理得到所述的高位阻三级酰胺。该合成方法以铜盐作为催化剂，在配体和碱的存在下，实现了二级酰胺和高位阻卤代烃C-N键的偶联，操作简单，底物实用性较广，产率高，反应原料易得，适用于实验室制备和工业规模生产。