一种含嘧啶、噻二唑环和酰胺结构的硫醚类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN105859692A

    公开(公告)日:2016-08-17

    申请号:CN201610114304.X

    申请日:2016-03-01

    CPC分类号: C07D403/12 A01N43/82

    摘要: 本发明涉及一种含嘧啶、噻二唑环和酰胺结构的硫醚类化合物及其应用,本发明对该类化合物进行了黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)、灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的杀菌活性测定,普筛浓度为50 mg/L从测定结果表明,苯环上H不被取代的化合物(I)对所有供试菌种均表现出一定的抑制活性;化合物Ia (Rn=邻氯)、Id (Rn=邻甲基)、Ie (Rn=间甲基)、If (Rn=对甲基)对黄瓜炭疽病菌的抑制率均在50%以上,其中Ie的抑制率为77.31%;化合物Id (Rn=邻甲基)、Ie (Rn=间甲基)、If (Rn=对甲基)对灰葡萄孢菌的抑制率均在50%以上,其中Ie的抑制率均大于60%;化合物Id (Rn=邻甲基)、Ie (Rn=间甲基)对水稻纹枯病菌的抑制率均在40%以上。

    一种含嘧啶、噻二唑环和酰胺结构的硫醚类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN105859692B

    公开(公告)日:2018-02-27

    申请号:CN201610114304.X

    申请日:2016-03-01

    摘要: 本发明涉及一种含嘧啶、噻二唑环和酰胺结构的硫醚类化合物及其应用,本发明对该类化合物进行了黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)、灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的杀菌活性测定,普筛浓度为50 mg/L从测定结果表明,苯环上H不被取代的化合物(I)对所有供试菌种均表现出一定的抑制活性;化合物Ia(Rn=邻氯)、Id(Rn=邻甲基)、Ie(Rn=间甲基)、If(Rn=对甲基)对黄瓜炭疽病菌的抑制率均在50%以上,其中Ie的抑制率为77.31%;化合物Id(Rn=邻甲基)、Ie(Rn=间甲基)、If(Rn=对甲基)对灰葡萄孢菌的抑制率均在50%以上,其中Ie的抑制率均大于60%;化合物Id(Rn=邻甲基)、Ie(Rn=间甲基)对水稻纹枯病菌的抑制率均在40%以上。

    一种含硫的喹啉类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116003319A

    公开(公告)日:2023-04-25

    申请号:CN202211532975.X

    申请日:2022-12-02

    摘要: 本发明公开了一种含硫的喹啉类化合物及其制备方法和应用,所述的含硫的喹啉类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示:式中,苯环上的H不被取代基R1取代时,R2为烷基、乙腈基、丙烯基、烷基酯亚甲基、苄基、取代苄基或烷氧羰基,取代苄基的取代基为卤素或烷基;苯环上的H被取代,取代基R1为叔丁基时,R2为芳酰基或取代芳酰基,取代芳酰基的取代基为烷基、烷氧基或卤素。本发明提供的含硫的喹啉类化合物为新型的具有良好杀菌活性的化合物,为研究天然绿色杀菌剂提供了基础。

    一种防土传线虫病害高分子水凝胶的制备方法及应用

    公开(公告)号:CN114916540A

    公开(公告)日:2022-08-19

    申请号:CN202210532768.8

    申请日:2022-05-17

    摘要: 本发明公开了一种防土传线虫病害高分子水凝胶的制备方法及应用,包括如下步骤:1)将农药原药溶于溶剂中,随后加入乳化剂用高速乳化机乳化制得油相乳液;2)将氢氧化钠溶于水中制备氢氧化钠溶液,待其冷却至室温以下之后边搅拌边加入丙烯酸,然后趁热加入丙烯酰胺、苯乙烯磺酸钠、PEG‑6000溶液、交联剂,搅拌均匀备用;3)用乳化机高速搅拌水凝胶水相预聚体,搅拌过程中缓慢滴加的芯材油相预聚体,滴加完成后继续搅拌,搅拌结束后得到待聚合水凝胶,待其冷却至室温备用:4)将待聚合水凝胶加入引发剂,随后将其滴加到大豆油中,进行反向聚合,聚合反应结束后,用乙酸乙酯清洗,清洗完成后得到高分子水凝胶,制备方法简单,生产成本低及易于工业化生产。

    一种1,2,3-噻二唑类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN112194642B

    公开(公告)日:2022-08-19

    申请号:CN202011122399.2

    申请日:2020-10-20

    摘要: 本发明公开了一种1,2,3‑噻二唑类化合物及其制备方法和应用,所述1,2,3‑噻二唑类化合物的结构式如式(I)所示:式(1)中,X选自O或N元素;当X为O时,式(I)中取代苯环上的取代基R数量为1‑5个,取代基R选自H、卤素、C1‑C4烷基或C1‑C3烷氧基;当X为N时,式(I)中取代苯环上的取代基R数量为1‑3个,取代基R选自H、卤素、C1‑C4烷基、C2‑C4酯基或C1‑C3烷氧基。本发明提供的1,2,3‑噻二唑类化合物为具有高效除草作用的新化合物,为新型除草剂的研发提供了基础。

    一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN110372630B

    公开(公告)日:2022-08-19

    申请号:CN201910792567.X

    申请日:2019-08-26

    摘要: 本发明公开了一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物及其合成方法和应用,所述含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物的结构式如式(I)所示;式(I)中,苯环上的H被取代基R单取代或多取代;n为1~5的整数,优选为1~2的整数,n表示苯环上取代基R的个数;n=1时,表示苯环上的H被取代基R单取代;n=2~5时,表示苯环上的H被取代基R多取代,不同取代位置上的取代基R相同或者不同;所述取代基R为C1~C8烷基、C1~C8卤代烷基、C1~C3烷氧基、卤素、硝基或氰基。本发明提供了一类新型的含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物,该类化合物的制备方法简单,且表现出一定的抗肿瘤活性。

    一种C2取代2H-苯并噻唑芳基酰基化衍生物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN113072520B

    公开(公告)日:2022-07-29

    申请号:CN202110366523.8

    申请日:2021-04-06

    IPC分类号: C07D277/64 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一种C2取代2H‑苯并噻唑芳基酰基化衍生物及其合成方法和应用,所述的衍生物制备方法如下:将取代2H‑苯并噻唑与取代甲基苯混合,加入溶剂中,在氧化剂Selectfluor、添加剂三氟乙酸存在下,在空气氛围中加热搅拌反应,由TLC监测至反应结束,所得反应液分离纯化制得目标产物C2取代2H‑苯并噻唑芳基酰基化衍生物。本发明所用的取代甲基苯价廉易得、化学稳定性好,该方法具有原子经济性高、催化体系简单、无需过渡金属催化剂、产物收率良好、底物范围广等优点,制备得到的化合物结构可作为抗肿瘤药物先导进一步优化。

    一种C2取代2H-苯并噻唑羟基烷基化衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN111961011B

    公开(公告)日:2022-03-11

    申请号:CN202010855532.9

    申请日:2020-08-24

    IPC分类号: C07D277/64

    摘要: 本发明公开了一种C2取代2H‑苯并噻唑羟基烷基化衍生物的制备方法,所述制备方法为:将取代2H‑苯并噻唑与脂肪醇混合,以有机染料光敏剂为催化剂,在氮气保护和LED白光灯照射下于溶剂中进行常温搅拌反应,TLC监测至反应结束后,反应液分离纯化制得C2取代2H‑苯并噻唑羟基烷基化衍生物。本发明通过采用上述技术,以价廉易得的有机染料为催化剂,经可见光诱导的合成2H‑苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物的新方法,该方法催化体系简单、反应条件温和、催化剂价廉易得、收率良好。

    一种含噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN108727294B

    公开(公告)日:2022-03-01

    申请号:CN201810630091.5

    申请日:2018-06-19

    摘要: 本发明公开了一种含噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法如下:先将2‑(溴甲基)‑4‑(2,6‑二氟苯基)噻唑与亚磷酸三乙酯于回流状态下进行反应,TLC监测至反应结束后,浓缩脱去多余的亚磷酸三乙酯,得浓缩液;浓缩液中加入溶剂DMF、氢氧化钠和取代苯甲醛,在室温下反应,TLC监测至反应结束,最后经后处理制得含噻唑环的类二苯乙烯化合物。本发明得到的一类新型的含噻唑环的类二苯乙烯化合物,该类化合物制备简单,表现出一定的抗肿瘤活性,在实施例中用DNA松散实验对合成的化合物进行了抗肿瘤活性测定,DNA松散实验结果表明,大部分化合物在50μM浓度时都有一定的抗肿瘤活性,其中化合物Il在对TOP I(DNA拓扑异构酶)的抑制活性达70%左右。