公开(公告)号：CN112300198B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011346595.8

申请日：2020-11-26

申请人： 浙江普洛得邦制药有限公司 ,  浙江巨泰药业有限公司 ,  普洛药业股份有限公司

发明人： 马向红 ,  阳学文 ,  厉昆 ,  吴兴 ,  陈亮 ,  杨硕 ,  苏利民 ,  何火根 ,  厉梦琳

IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/08

摘要： 本发明提供一种头孢克肟及其酯的合成方法，其中头孢克肟的合成方法包括以下步骤：化合物6在碱作用下与溴乙酸乙酯进行醚化反应，得到化合物5；化合物5在加氢催化剂作用下与氢气进行加氢脱苄基反应，得到化合物4；化合物4在有机胺和三取代膦化物的作用下与DM进行酯化反应，得到化合物3；化合物3在有机胺存在下，与AVNA进行酰化反应；随后在碱性条件下进行水解反应，得到化合物1，即所述头孢克肟。本发明的合成方法后处理简单，得到的终产物收率和纯度高，且无有毒污染物产生，环保安全。

公开(公告)号：CN112300198A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN202011346595.8

申请日：2020-11-26

申请人： 浙江普洛得邦制药有限公司 ,  浙江巨泰药业有限公司 ,  普洛药业股份有限公司

发明人： 马向红 ,  阳学文 ,  厉昆 ,  吴兴 ,  陈亮 ,  杨硕 ,  苏利民 ,  何火根 ,  厉梦琳

IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/08

摘要： 本发明提供一种头孢克肟及其酯的合成方法，其中头孢克肟的合成方法包括以下步骤：化合物6在碱作用下与溴乙酸乙酯进行醚化反应，得到化合物5；化合物5在加氢催化剂作用下与氢气进行加氢脱苄基反应，得到化合物4；化合物4在有机胺和三取代膦化物的作用下与DM进行酯化反应，得到化合物3；化合物3在有机胺存在下，与AVNA进行酰化反应；随后在碱性条件下进行水解反应，得到化合物1，即所述头孢克肟。本发明的合成方法后处理简单，得到的终产物收率和纯度高，且无有毒污染物产生，环保安全。