公开(公告)号：CN1990485A

公开(公告)日：2007-07-04

申请号：CN200510132511.X

申请日：2005-12-26

申请人： 浙江海正天华新药研发有限公司

发明人： 赵昱 ,  陶巧凤 ,  汪峰 ,  龚景旭 ,  冯玉冰 ,  白骅 ,  刘伟 ,  周长新 ,  巫秀美 ,  曾苏

IPC分类号： C07D407/02 ,  A61K31/357 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P39/06 ,  A61P9/10

摘要： 本发明涉及一种具有抗自由基氧化、保肝护肝、防治老年性痴呆症、抗衰老活性的水飞蓟宾类黄酮木脂素化合物及其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及制备式(1)化合物的制备方法包括其重要中间体及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物对SD新生大鼠原代肝细胞有抗氧化损伤保护作用，可以预期作为防止肝脏损伤类药物用途；本发明的化合物具有清除超氧阴离子自由基和二苯基苦基苯肼自由基、抑制自由基诱导之脂过氧化物生成的活性，以及很强的对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用，因此可以预期成为治疗由自由基引起的各种疾病之药物。

公开(公告)号：CN101148403A

公开(公告)日：2008-03-26

申请号：CN200610152935.7

申请日：2006-09-21

申请人： 浙江海正天华新药研发有限公司

发明人： 赵昱 ,  汪峰 ,  蒋翔锐 ,  白骅

IPC分类号： C07C50/06 ,  C07C46/02

摘要： 本发明涉及一种新型的辅酶Q类化合物合成方法，该方法在铜试剂催化条件下将格氏试剂与烯丙基底物偶联合成得到辅酶Q类化合物，其特征在于以化合物I为起始原料，溴化后得到化合物II，进一步转化为格氏试剂化合物III；对化合物IV的烯丙位羟基进行保护得到化合物V，化合物III与化合物V在铜盐催化下进行偶联得到化合物VI，该偶联反应具有区域特异性和立体特异性，即取代反应发生在化合物VI烯丙基的γ位，化合物VI中新生成的双键构型为反式构型；化合物VI经氧化得到化合物VII即辅酶Q类化合物。

公开(公告)号：CN1872041A

公开(公告)日：2006-12-06

申请号：CN200610090013.8

申请日：2006-06-23

申请人： 浙江海正天华新药研发有限公司

发明人： 赵昱 ,  汪峰 ,  白骅

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C205/56

摘要： 本发明涉及3－(3－硝基－4－羟基)－丙烯酸乙酯在抑制黄嘌呤氧化酶方面的生物活性，及其医药用途。3－(3－硝基－4－羟基)－丙烯酸乙酯具有很强的黄嘌呤氧化酶抑制作用，因此可以期待其作为用于制备防治由黄嘌呤氧化酶引起的疾病包括痛风病的药物或药物组合物。本发明的药物组合物可以使用多种制剂形式。

公开(公告)号：CN1990482A

公开(公告)日：2007-07-04

申请号：CN200510132510.5

申请日：2005-12-26

申请人： 浙江海正天华新药研发有限公司

发明人： 赵昱 ,  汪峰 ,  刘伟 ,  白骅

IPC分类号： C07D311/32 ,  C07D303/32 ,  C07C49/255 ,  A61K31/352 ,  A61P31/12 ,  A61P1/16 ,  A61P31/10 ,  A61P39/06 ,  A61K9/00

摘要： 本发明涉及具有抗乙型肝炎病毒，抗氧化，保肝护肝和抗真菌作用的式(1)所示的的一类新型5，6，7－三氧代二氢黄酮醇化合物及其备方法和用途。本发明的式(1)化合物可以用于制备防治乙型病毒性肝炎、保肝护肝、治疗真菌感染、防治病变过程中产生自由基的疾病包括炎症疾病、自身免疫性疾病、放射治疗后遗症、肿瘤、心肌缺血、心肌肥厚、衰老、变态反应、动脉粥样硬化等疾病的药物组合物。本发明的药物组合物可以使用多种制剂形式。