三环己基膦5-氟尿嘧啶-1-基乙酸单核银配合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113105483A

    公开(公告)日:2021-07-13

    申请号:CN202110332723.1

    申请日:2021-03-29

    发明人: 郑勉虹 高兰星

    IPC分类号: C07F1/10 A61P35/00

    摘要: 本发明提供一种三环己基膦5‑氟尿嘧啶‑1‑基乙酸单核银配合物及其制备方法和应用,属于银化合物技术领域。该单核银配合物以5‑氟尿嘧啶‑1‑基乙酸、四氟硼酸银、三环己基膦为原料,在三乙胺存在下,反应制备。其一个晶胞中含有两个相同的不对称结构单元,中心金属银离子分别和三环己基膦中的磷原子以及5‑氟尿嘧啶‑1‑基乙酸阴离子配位。研究表明,该单核银配合物与CT‑DNA的相互作用方式均为静电方式,其与小牛胸腺DNA的结合常数K为3.03×103L/mol,大幅度降低了细胞毒性。抗癌活性实验表明,该单核银配合物对MDA‑MB‑231、HCT116的抗癌效果相较5‑氟尿嘧啶显著增强,尤其是经过红外照射之后效果更佳。

    三环己基膦5-氟尿嘧啶-1-基乙酸单核银配合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113105483B

    公开(公告)日:2022-09-06

    申请号:CN202110332723.1

    申请日:2021-03-29

    发明人: 郑勉虹 高兰星

    IPC分类号: C07F1/10 A61P35/00

    摘要: 本发明提供一种三环己基膦5‑氟尿嘧啶‑1‑基乙酸单核银配合物及其制备方法和应用,属于银化合物技术领域。该单核银配合物以5‑氟尿嘧啶‑1‑基乙酸、四氟硼酸银、三环己基膦为原料,在三乙胺存在下,反应制备。其一个晶胞中含有两个相同的不对称结构单元,中心金属银离子分别和三环己基膦中的磷原子以及5‑氟尿嘧啶‑1‑基乙酸阴离子配位。研究表明,该单核银配合物与CT‑DNA的相互作用方式均为静电方式,其与小牛胸腺DNA的结合常数K为3.03×103L/mol,大幅度降低了细胞毒性。抗癌活性实验表明,该单核银配合物对MDA‑MB‑231、HCT116的抗癌效果相较5‑氟尿嘧啶显著增强,尤其是经过红外照射之后效果更佳。