公开(公告)号：CN106061953A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201580011038.1

申请日：2015-02-27

申请人： 现代药品株式会社

发明人： 李寅熙 ,  蔡熙一 ,  金世焕 ,  文淳暎 ,  河泰荣 ,  崔孝先 ,  金英奭 ,  金春花 ,  李在杰

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D215/04 ,  A61K31/538 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及抑制CDK5介导的PPARG磷酸化的化合物和用于治疗与PPARG相关的疾病的包含所述化合物作为活性成分的药物学组合物。根据本发明的由式1表示的化合物或其光学异构体以高亲和性结合至PPARG，但不用作促效剂，从而不诱导基因转录；阻断作为PPARG磷酸化的诱因的CDK5，从而不导致抗糖尿病剂存在的副作用；由于其改进的药理特性使得可以配制成药物；并且由于其对与PPARG相关的疾病的优异的治疗效果使得可以有利地用作用于治疗与PPARG相关的疾病的药物学组合物。