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发明公开
一种枸橼酸莫沙必利杂质的合成方法审中-公开

公开(公告)号：CN117986199A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202211373176.2

申请日：2022-11-04

申请人： 珠海润都制药股份有限公司 , 润都制药(武汉)研究院有限公司

发明人： 胡伟 , 商俊兵 , 程梦杰 , 蔡强 , 兰柳琴

IPC分类号： C07D265/30 , C07C231/02 , C07C237/44 , C07C227/20 , C07C229/64

摘要： 本发明提供一种枸橼酸莫沙必利杂质的合成方法，该方法以4‑乙酰氨基‑5‑氯‑2‑乙氧基苯甲酸甲酯为原料，在碱性水溶液中发生水解反应后生成4‑氨基‑5‑氯‑2‑乙氧基苯甲酸，4‑氨基‑5‑氯‑2‑乙氧基苯甲酸在缩合剂的作用下发生缩合反应生成杂质TM1，杂质TM1在缩合剂作用下与中间体2‑氨甲基‑4‑（4‑氟苄基）吗啉发生缩合反应生成杂质TM2，该方法合成路线设计合理，反应条件温和，后处理简单；工艺稳定，重现性好，可操作性强，能为枸橼酸莫沙必利杂质研究提供杂质对照品。