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公开(公告)号：CN115806566B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202211569037.7
申请日：2022-12-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07F5/02 , A61K31/4745 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药的制备方法及其应用，其利用具有细胞毒性的喹啉类生物碱化疗药喜树碱，在其活性位点上引入肿瘤乏氧响应的硝基苯修饰的氟硼二吡咯光敏剂，得到氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，该前药结合光动力和乏氧激活的化疗作用，可克服肿瘤氧分布异质性的问题，实现全肿瘤治疗。本发明制备了一种氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，用于克服肿瘤氧分布异质性问题，达致全肿瘤治疗的目标。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115806566A
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202211569037.7
申请日：2022-12-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07F5/02 , A61K31/4745 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药的制备方法及其应用，其利用具有细胞毒性的喹啉类生物碱化疗药喜树碱，在其活性位点上引入肿瘤乏氧响应的硝基苯修饰的氟硼二吡咯光敏剂，得到氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，该前药结合光动力和乏氧激活的化疗作用，可克服肿瘤氧分布异质性的问题，实现全肿瘤治疗。本发明制备了一种氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物，用于克服肿瘤氧分布异质性问题，达致全肿瘤治疗的目标。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114409687B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210199596.7
申请日：2022-03-02
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物及其制备方法和应用，通过对一种含有N,N‑二甲基的氟硼二吡咯进行亲核取代修饰，引入了可与硝基还原酶反应的硝基基团。将可与硝基还原酶反应的硝基共价连接到衍生化的氟硼二吡咯光敏剂上，得到一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物：对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物。同时本发明以对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物为研究对象，分别以人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，为对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物应用于癌症的联合治疗奠定了基础。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生
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公开(公告)号：CN114409687A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210199596.7
申请日：2022-03-02
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物及其制备方法和应用，通过对一种含有N,N‑二甲基的氟硼二吡咯进行亲核取代修饰，引入了可与硝基还原酶反应的硝基基团。将可与硝基还原酶反应的硝基共价连接到衍生化的氟硼二吡咯光敏剂上，得到一种可在肿瘤内切换光治疗模式的智能光敏药物：对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物。同时本发明以对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物为研究对象，分别以人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，为对硝基苄基‑氟硼二吡咯缀合物应用于癌症的联合治疗奠定了基础。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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