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公开(公告)号：CN106632281B
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201611109893.9
申请日：2016-12-02
Applicant: 福州大学
IPC: C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类香豆素衍生物及其制备方法和应用。本发明以7‑羟基香豆素这种潜在的化疗药物为基础，将其用哌嗪修饰，并通过点击反应共价连接到聚乙二醇单甲醚上，提高了香豆素的两亲性，有利于药物在生物体内的代谢和细胞对药物的摄取。同时本发明以该系列香豆素衍生物为研究对象，人胃癌细胞BGC‑823为受试细胞株，研究了所合成抗癌药物的离体抗肿瘤活性，为香豆素衍生物应用于治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106008581B
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201610557217.1
申请日：2016-07-15
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种含六个三氟甲基基团的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用，该衍生物的化学结构式为：。通过将三氟甲基基团引入到氟硼二吡咯光敏剂中，可改变光敏药物的物理化学特性，提高光敏药物的药效，改变其药代动力学特性，提高光敏药物的生物利用度和代谢的稳定性。而且该化合物的合成方法简单，原料易得，成本低廉，产率较高，容易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109575061B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201910020474.5
申请日：2019-01-09
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种水溶性的抗癌光敏剂及其制备和应用。其先以对羧基苯甲醛、2,4‑二甲基吡咯等为原料制备单羧基取代的氟硼二吡咯母核；然后在其2,6位引入两个重原子碘，增加其三线态和单线态氧量子产率；再将所得化合物进一步与对羧基苯甲醛进行缩合反应，将其共轭体系扩大，使其吸收移动至红光区，并同时引入两个羧基，以获得水溶性的氟硼二吡咯抗癌光敏剂。该化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106632281A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611109893.9
申请日：2016-12-02
Applicant: 福州大学
IPC: C07D405/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一类香豆素衍生物及其制备方法和应用。本发明以7‑羟基香豆素这种潜在的化疗药物为基础，将其用哌嗪修饰，并通过点击反应共价连接到聚乙二醇单甲醚上，提高了香豆素的两亲性，有利于药物在生物体内的代谢和细胞对药物的摄取。同时本发明以该系列香豆素衍生物为研究对象，人胃癌细胞BGC‑823为受试细胞株，研究了所合成抗癌药物的离体抗肿瘤活性，为香豆素衍生物应用于治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109796483B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201910180675.1
申请日：2019-03-11
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种水溶性阳离子型光敏剂及其制备和应用。首先以4‑（3,6,9‑三氧杂‑1‑癸氧基）苯甲醛、2,4‑二甲基吡咯等为原料制备三乙二醇单甲醚取代的氟硼二吡咯母核；然后在其2,6位引入两个重原子碘，增加其三线态和单线态氧量子产率；再将所得化合物进一步与哌嗪取代的醛进行缩合反应，将其共轭体系扩大，使其吸收移动至红光区；最后将其与碘甲烷作用，获得水溶性阳离子型氟硼二吡咯光敏剂。该化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109796483A
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201910180675.1
申请日：2019-03-11
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种水溶性阳离子型光敏剂及其制备和应用。首先以4-（3,6,9-三氧杂-1-癸氧基）苯甲醛、2,4-二甲基吡咯等为原料制备三乙二醇单甲醚取代的氟硼二吡咯母核；然后在其2,6位引入两个重原子碘，增加其三线态和单线态氧量子产率；再将所得化合物进一步与哌嗪取代的醛进行缩合反应，将其共轭体系扩大，使其吸收移动至红光区；最后将其与碘甲烷作用，获得水溶性阳离子型氟硼二吡咯光敏剂。该化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109575061A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201910020474.5
申请日：2019-01-09
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种水溶性的抗癌光敏剂及其制备和应用。其先以对羧基苯甲醛、2,4-二甲基吡咯等为原料制备单羧基取代的氟硼二吡咯母核；然后在其2,6位引入两个重原子碘，增加其三线态和单线态氧量子产率；再将所得化合物进一步与对羧基苯甲醛进行缩合反应，将其共轭体系扩大，使其吸收移动至红光区，并同时引入两个羧基，以获得水溶性的氟硼二吡咯抗癌光敏剂。该化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106008581A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610557217.1
申请日：2016-07-15
Applicant: 福州大学
CPC classification number: C07F5/022 , A61K41/0057
Abstract: 本发明公开了一种含六个三氟甲基基团的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用，该衍生物的化学结构式为：。通过将三氟甲基基团引入到氟硼二吡咯光敏剂中，可改变光敏药物的物理化学特性，提高光敏药物的药效，改变其药代动力学特性，提高光敏药物的生物利用度和代谢的稳定性。而且该化合物的合成方法简单，原料易得，成本低廉，产率较高，容易提纯，有利于工业化生产。
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