公开(公告)号：CN1878786B

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200480033413.4

申请日：2004-11-11

申请人： 索尔瓦药物有限公司

发明人： J·梅辛格 ,  H·H·索尔 ,  B·胡森 ,  B·J·范斯蒂恩 ,  G·施耐德 ,  J·B·E·赫尔索夫 ,  P·科斯克米斯 ,  N·约翰森 ,  J·阿德姆斯基

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/565

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0044 ,  C07J43/003

摘要： 本发明涉及作为I型17β-羟化类固醇脱氢酶(17β-HSD1)抑制化合物的新的3,15取代的雌酮衍生物，它们的盐，含这些化合物的药物制剂以及这些化合物的制备方法。此外，本发明还涉及所述新的3,15取代的雌酮衍生物的治疗应用，尤其在治疗或预防类固醇激素依赖性疾病或病症，例如需要抑制I型17β-羟化类固醇脱氢酶和/或需要降低内源性17β-雌二醇浓度的类固醇激素依赖性疾病或病症中的应用。另外，本发明涉及选择性I型17β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂的一般用途，它另外对雌激素受体不具有或仅具有单纯的拮抗结合亲和力，以治疗和预防良性妇科疾病，尤其是子宫内膜异位。

公开(公告)号：CN1878786A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480033413.4

申请日：2004-11-11

申请人： 索尔瓦药物有限公司

发明人： J·格辛格 ,  H·H·索尔 ,  B·胡森 ,  B·J·范斯蒂恩 ,  G·施耐德 ,  J·B·E·赫尔索夫 ,  P·科斯克米斯 ,  N·约翰森 ,  J·阿德姆斯基

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/565

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0044 ,  C07J43/003

摘要： 本发明涉及作为I型17β－羟化类固醇脱氢酶(17β－HSD1)抑制化合物的新的3，15取代的雌酮衍生物，它们的盐，含这些化合物的药物制剂以及这些化合物的制备方法。此外，本发明还涉及所述新的3，15取代的雌酮衍生物的治疗应用，尤其在治疗或预防类固醇激素依赖性疾病或病症，例如需要抑制I型17β－羟化类固醇脱氢酶和/或需要降低内源性17β－雌二醇浓度的类固醇激素依赖性疾病或病症中的应用。另外，本发明涉及选择性I型17β－羟化类固醇脱氢酶抑制剂的一般用途，它另外对雌激素受体不具有或仅具有单纯的拮抗结合亲和力，以治疗和预防良性妇科疾病，尤其是子宫内膜异位。