公开(公告)号：CN111386255A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201880073440.6

申请日：2018-09-20

申请人： 纳崔泰制药有限公司

发明人： G·M·沃尔 ,  D·约翰逊 ,  A·鲁本斯坦 ,  R·塔克尔 ,  J·博尔格

IPC分类号： C07C319/06 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60

摘要： 本发明包括用于制备和分离N-乙酰基半胱氨酸酰胺、其中间体和衍生物的方法，该方法包括：使胱氨酸与醇和氯化试剂接触以形成含有L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐的有机溶液；将干燥或未干燥的L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐与三乙胺、乙酸酐和乙腈合并以形成二-N-乙酰基胱氨酸二甲酯；将干燥的二-N-乙酰基胱氨酸二甲酯与氢氧化铵混合以形成二-N-乙酰基胱氨酸酰胺；和使用二硫苏糖醇、三乙胺和醇将干燥的二-N-乙酰基胱氨酸二甲酯分离为N-乙酰基半胱氨酸酰胺。

公开(公告)号：CN111386255B

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN201880073440.6

申请日：2018-09-20

申请人： 纳崔泰制药有限公司

发明人： G·M·沃尔 ,  D·约翰逊 ,  A·鲁本斯坦 ,  R·塔克尔 ,  J·博尔格

IPC分类号： C07C319/06 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60

摘要： 本发明包括用于制备和分离N‑乙酰基半胱氨酸酰胺、其中间体和衍生物的方法，该方法包括：使胱氨酸与醇和氯化试剂接触以形成含有L‑胱氨酸二甲酯二盐酸盐的有机溶液；将干燥或未干燥的L‑胱氨酸二甲酯二盐酸盐与三乙胺、乙酸酐和乙腈合并以形成二‑N‑乙酰基胱氨酸二甲酯；将干燥的二‑N‑乙酰基胱氨酸二甲酯与氢氧化铵混合以形成二‑N‑乙酰基胱氨酸酰胺；和使用二硫苏糖醇、三乙胺和醇将干燥的二‑N‑乙酰基胱氨酸二甲酯分离为N‑乙酰基半胱氨酸酰胺。