公开(公告)号：CN1150425A

公开(公告)日：1997-05-21

申请号：CN95193543.7

申请日：1995-04-18

申请人： 美国家用产品公司

发明人： R·M·索尔 ,  P·J·多林斯 ,  W·A·金尼

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D405/04

摘要： 本发明涉及新的具有平滑肌舒张活性的环丁-3-烯-1，2-二酮-3-基取代的苯并吡喃，1，2-二氢化茚和四氢化萘酮，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗与心血管系统，泌尿道，肺系统，或胃肠道的平滑肌过度收缩有关疾病和病症方面的应用，所述疾病如高血压，外周血管病，充血性心衰竭，尿失禁，过敏性大肠综合症，哮喘以及脱发。本发明化合物用式(I)表示，其中可变取代基R1-R7的定义见发明概述部分中所述：a和b一同形成-O-连键，C＝0，或直接连键；以及n＝1-3。

公开(公告)号：CN1265664A

公开(公告)日：2000-09-06

申请号：CN98807848.1

申请日：1998-07-31

申请人： 美国家用产品公司

发明人： A·A·阿瑟林 ,  W·A·金尼 ,  J·施米德

IPC分类号： C07F9/645 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07F9/645 ,  C07F9/4006

摘要： 本发明涉及式Ⅰ化合物[2－((8,9)－二氧代－2,6－二氮杂双环[5.2.0]－壬－1(7)－烯－2－基)乙基]膦酸的制备方法,该化合物是在与兴奋性氨基酸过多释放有关的情况下用作抗惊厥剂和神经保护剂的NMDA拮抗剂。在本发明方法中,将3－氨基丙基氨基甲酸1,1－二甲基乙酯与乙烯基膦酸二烷基酯反应,得到N－[3－(叔丁氧羰基氨基)丙基]－2－氨基乙基膦酸二烷基酯(d),产率80%。将(d)与3,4－二烷氧基环丁－3－烯－1,2－二酮反应,得到[3－[[2－(二烷氧基磷酰基)乙基]－(2－烷氧基－3,4－二氧代－1,2－环丁烯－1－基)氨基]丙基—氨基甲酸1,1－二甲基乙酯(e),产率96%。在三氟乙酸中将(e)脱保护并环化,得到[2－((8,9)－二氧代－2,6－二氮杂双环[5.2.0]－壬－1(7)－烯－2－基)乙基]膦酸二烷基酯(c),产率58%。用溴三甲基硅烷处理该膦酸二乙酯(c),得到化合物(Ⅰ)。