公开(公告)号：CN113717092A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202111183449.2

申请日：2021-10-11

Applicant: 美罗药业股份有限公司 ,  大连理工大学

Inventor： 周宇涵 ,  李栋 ,  曲景平 ,  冯芮茂 ,  奚灏瀛 ,  张成海 ,  黄文远

IPC: C07D209/34 ,  C07D409/06 ,  C07C69/145 ,  C07C69/157 ,  C07C69/96 ,  C07D333/16 ,  C07C69/63 ,  C07C69/78 ,  C07C68/06 ,  C07C67/08

Abstract: 本发明公开了一种含有三氟甲基的3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物制备方法，式Ⅱ所示1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物和式Ⅲ所示3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物在催化剂、手性配体和有机碱存在下反应得到式Ⅰ所示三氟甲基取代的3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物。本发明为1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法。同时1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物可以应用到3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物的不对称三氟甲基烯丙基化反应，并且反应收率和立体选择性较高。