公开(公告)号：CN103145977B

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201310073454.7

申请日：2013-03-08

申请人： 苏州东南药业股份有限公司

发明人： 吉民 ,  李锐 ,  马俊海

IPC分类号： C08G65/48 ,  A61K47/34

摘要： 本发明公开了一种mPEG2000-DSPE钠盐的制备方法，化合物I与化合物II反应得到化合物III，化合物VII与乙醇胺反应得到化合物IV，然后将化合物III与化合物IV反应得到化合物V，使用钯碳和碳酸铵脱除化合物V中的苄基保护基得到化合物VI，最后化合物VI与碱反应即得；本法工艺步骤较少，由化合物I制备化合物V一锅反应即可完成，工艺操作简便，易于工业化生产；避免了使用DSPE为中间体，从而减少了杂质的产生，提高了总体收率；反应选择性高，减少了副反应和副产物的产生，降低反应危险性和成本。

公开(公告)号：CN103145977A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201310073454.7

申请日：2013-03-08

申请人： 苏州东南药业股份有限公司

发明人： 吉民 ,  李锐 ,  马俊海

IPC分类号： C08G65/48 ,  A61K47/34

摘要： 本发明公开了一种mPEG2000-DSPE钠盐的制备方法，化合物I与化合物II反应得到化合物III，化合物VII与乙醇胺反应得到化合物IV，然后将化合物III与化合物IV反应得到化合物V，使用钯碳和碳酸铵脱除化合物V中的苄基保护基得到化合物VI，最后化合物VI与碱反应即得；本法工艺步骤较少，由化合物I制备化合物V一锅反应即可完成，工艺操作简便，易于工业化生产；避免了使用DSPE为中间体，从而减少了杂质的产生，提高了总体收率；反应选择性高，减少了副反应和副产物的产生，降低反应危险性和成本。