-
公开(公告)号：CN110317849B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201810275135.7
申请日：2018-03-30
申请人： 浙江大学 , 苏州同力生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种制备(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸及其衍生物的方法，其包括：以外消旋1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸(1)或外消旋6,7‑二甲氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸(2)为底物，利用D‑氨基酸氧化酶立体选择性催化R型异构体，经氧化脱氢生成相应的亚胺酸，S型异构体未被催化保留在反应体系中，亚胺酸经亚胺酸还原剂作用生成外消旋底物，再在D‑氨基酸氧化酶的作用下被立体选择性催化其中的R型异构体，由此制备S型异构体。本发明方法产率可达75％～97.4％，ee值>99％，且具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、产率高、工艺相对简单等特点。
-
公开(公告)号：CN111254180A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201811454845.2
申请日：2018-11-30
申请人： 浙江大学 , 苏州同力生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种酶法拆分制备(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸的新方法，所述方法为：以外消旋1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸或其盐为底物，利用离体的D-氨基酸氧化酶或胞内表达D-氨基酸氧化酶的细胞作为催化剂，选择性催化(R)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸进行氧化脱氢反应，(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸未被催化，保留在反应体系中，由此制备获得(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸。所述(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸是降压药喹那普利的关键中间体。本发明反应收率>49％，ee值达99％，具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、工艺相对简单等特点。
-
公开(公告)号：CN109971802B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201711453177.7
申请日：2017-12-28
申请人： 苏州同力生物医药有限公司 , 浙江大学
摘要： 本发明公开了一种酶法拆分制备(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸及其衍生物的新方法，所述方法为：以外消旋1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸(1)或外消旋6,7‑二甲氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸(2)为底物，利用离体的D‑氨基酸氧化酶或胞内表达D‑氨基酸氧化酶的细胞作为催化剂，选择性催化(R)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸或(R)‑6,7‑二甲氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸的氧化脱氢反应，(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸或(S)‑6,7‑二甲氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸未被催化，保留在反应体系中，由此制备获得(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸或(S)‑6,7‑二甲氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸。本发明方法转化率>49％，ee值>99％，具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、工艺相对简单等特点。
-
公开(公告)号：CN110835639A
公开(公告)日：2020-02-25
申请号：CN201810933649.7
申请日：2018-08-16
申请人： 苏州同力生物医药有限公司 , 浙江大学
摘要： 本发明公开了一种制备(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸及其衍生物的方法，包括：以所述式(I)所示的化合物的外消旋体或式(I)所示的化合物的盐的外消旋体为底物,使该底物中式(I)所示化合物的R型异构体在氧化脱氢酶的催化作用下反应生成式(II)所示的亚胺酸；使所述式(II)所示的亚胺酸在哌啶酸还原酶与能够供给氢负离子的辅酶的存在下转化为所述式(I)所示化合物的S型异构体；本发明具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、转化率高等特点。
-
公开(公告)号：CN110317849A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810275135.7
申请日：2018-03-30
申请人： 浙江大学 , 苏州同力生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种制备(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸及其衍生物的方法，其包括：以外消旋1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸(1)或外消旋6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸(2)为底物，利用D-氨基酸氧化酶立体选择性催化R型异构体，经氧化脱氢生成相应的亚胺酸，S型异构体未被催化保留在反应体系中，亚胺酸经亚胺酸还原剂作用生成外消旋底物，再在D-氨基酸氧化酶的作用下被立体选择性催化其中的R型异构体，由此制备S型异构体。本发明方法产率可达75％～97.4％，ee值>99％，且具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、产率高、工艺相对简单等特点。
-
公开(公告)号：CN111254181B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN201811454875.3
申请日：2018-11-30
申请人： 苏州同力生物医药有限公司 , 浙江大学
摘要： 本发明公开了一种化学酶法制备(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸的方法，其包括：以外消旋1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸为底物，利用D‑氨基酸氧化酶立体选择性催化R型异构体，经氧化脱氢生成相应的亚胺酸，S型异构体未被催化保留在反应体系中，亚胺酸经亚胺酸还原剂作用生成外消旋底物，再在D‑氨基酸氧化酶的作用下被立体选择性催化其中的R型异构体，由此制备S型异构体。本发明方法反应收率可达80.6％以上，ee值>99％，且具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、产率高、工艺相对简单等特点。
-
公开(公告)号：CN111254180B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201811454845.2
申请日：2018-11-30
申请人： 浙江大学 , 苏州同力生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种酶法拆分制备(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸的新方法，所述方法为：以外消旋1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸或其盐为底物，利用离体的D‑氨基酸氧化酶或胞内表达D‑氨基酸氧化酶的细胞作为催化剂，选择性催化(R)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸进行氧化脱氢反应，(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸未被催化，保留在反应体系中，由此制备获得(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸。所述(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸是降压药喹那普利的关键中间体。本发明反应收率>49％，ee值达99％，具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、工艺相对简单等特点。
-
公开(公告)号：CN111254181A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201811454875.3
申请日：2018-11-30
申请人： 苏州同力生物医药有限公司 , 浙江大学
摘要： 本发明公开了一种化学酶法制备(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸的方法，其包括：以外消旋1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸为底物，利用D-氨基酸氧化酶立体选择性催化R型异构体，经氧化脱氢生成相应的亚胺酸，S型异构体未被催化保留在反应体系中，亚胺酸经亚胺酸还原剂作用生成外消旋底物，再在D-氨基酸氧化酶的作用下被立体选择性催化其中的R型异构体，由此制备S型异构体。本发明方法反应收率可达80.6％以上，ee值>99％，且具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、产率高、工艺相对简单等特点。
-
公开(公告)号：CN111254170B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201811454815.1
申请日：2018-11-30
申请人： 浙江大学 , 苏州同力生物医药有限公司
IPC分类号： C12P17/12
摘要： 本发明公开了一种多酶耦合制备(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸的方法，包括：以1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸的外消旋体或1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸盐的外消旋体为底物，使该底物中(R)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸在氧化脱氢酶的催化作用下反应生成式(II)所示的亚胺酸；使所述式(II)所示的亚胺酸在哌啶酸还原酶与能够供给氢负离子的辅酶的存在下转化为所述(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸；本发明具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、转化率高等特点。
-
公开(公告)号：CN110835639B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN201810933649.7
申请日：2018-08-16
申请人： 苏州同力生物医药有限公司 , 浙江大学
摘要： 本发明公开了一种制备(S)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸及其衍生物的方法，包括：以所述式(I)所示的化合物的外消旋体或式(I)所示的化合物的盐的外消旋体为底物,使该底物中式(I)所示化合物的R型异构体在氧化脱氢酶的催化作用下反应生成式(II)所示的亚胺酸；使所述式(II)所示的亚胺酸在哌啶酸还原酶与能够供给氢负离子的辅酶的存在下转化为所述式(I)所示化合物的S型异构体；本发明具有反应条件温和、立体选择性强、反应效率高、转化率高等特点。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
23 条记录 (耗时 0.042 秒)
