公开(公告)号：CN103860556B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201410080657.3

申请日：2014-03-06

申请人： 苏州大学

发明人： 侯廷军 ,  沈明云 ,  余慧东 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了4-(2-甲基-1-哌啶基)-3-硝基苯甲酰胺在制备抗癌药物中的应用。本发明首次发现了小分子化合物4-(2-甲基-1-哌啶基)-3-硝基苯甲酰胺具备ROCK抑制剂的功能，特别是对肺癌细胞以及骨髓癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN102327275A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110263951.4

申请日：2011-09-07

申请人： 苏州大学

发明人： 侯廷军 ,  余慧东 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC分类号： A61K31/63 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物或其可药用的盐在制备抗肺癌、抗乳腺癌药物中的应用，其中3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物的化学结构式如以下通式所示：式中，X为O或S；R1为含有1个苯环的芳香基团或单取代的苯甲醛基其中R4为卤素；R2和R3可分别选自：氢、C1～C4的烷基、C6～C8的含有1～2个取代基的苯基或本发明首次发现了3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物或其可药用的盐具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞、乳腺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌、抗乳腺癌的药物。

公开(公告)号：CN103860556A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201410080657.3

申请日：2014-03-06

申请人： 苏州大学

发明人： 侯廷军 ,  沈明云 ,  余慧东 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了4-(2-甲基-1-哌啶基)-3-硝基苯甲酰胺在制备抗癌药物中的应用。本发明首次发现了小分子化合物4-(2-甲基-1-哌啶基)-3-硝基苯甲酰胺具备ROCK抑制剂的功能，特别是对肺癌细胞以及骨髓癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN102432612B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201110263953.3

申请日：2011-09-07

申请人： 苏州大学

发明人： 侯廷军 ,  余慧东 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物，其特征在于，所述4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物的化学结构式如以下通式所示：式中，X为亚甲基CH2、亚氨基NH或0；R1为C1～C3的烷基、C6～C8的含有一个取代基的苯基、苯甲基、含有N的5元或6元芳香杂环基；R2为：含有1～3个取代基的苯基、含有N的5元或6元芳香杂环基、或苯并杂环基团；其中，所述取代基选自：氢、甲基、甲氧基、乙氧基、苯甲氧基、硝基。本发明首次发现了种4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物或其可药用的盐具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞、乳腺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌、抗乳腺癌的药物。

公开(公告)号：CN102389430B

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201110263589.0

申请日：2011-09-07

申请人： 苏州大学

发明人： 余慧东 ,  侯廷军 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开了一种小分子化合物的应用，具体公开了小分子化合物或其可药用的盐在制备ROCK抑制剂或抗肺癌药物中的应用，所述小分子化合物为6-{[4-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基}-N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4-二胺，其化学结构式如下所示：本发明首次发现了小分子化合物为6-{[4-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基}-N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4-二胺具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌的药物。

公开(公告)号：CN102327275B

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201110263951.4

申请日：2011-09-07

申请人： 苏州大学

发明人： 侯廷军 ,  余慧东 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC分类号： A61K31/63 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物或其可药用的盐在制备抗肺癌、抗乳腺癌药物中的应用，其中3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物的化学结构式如以下通式所示：式中，X为O或S；R1为含有1个苯环的芳香基团或单取代的苯甲醛基其中R4为卤素；R2和R3可分别选自：氢、C1～C4的烷基、C6～C8的含有1～2个取代基的苯基或本发明首次发现了3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物或其可药用的盐具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞、乳腺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌、抗乳腺癌的药物。

公开(公告)号：CN102389430A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110263589.0

申请日：2011-09-07

申请人： 苏州大学

发明人： 余慧东 ,  侯廷军 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开了一种小分子化合物的应用，具体公开了小分子化合物或其可药用的盐在制备ROCK抑制剂或抗肺癌药物中的应用，所述小分子化合物为6-{[4-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基}-N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4-二胺，其化学结构式如下所示：本发明首次发现了小分子化合物为6-{[4-(2-氟苯基)1-哌嗪基]甲基}-N-(萘基)-1，3，5-三嗪-2，4-二胺具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌的药物。

公开(公告)号：CN102432612A

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN201110263953.3

申请日：2011-09-07

申请人： 苏州大学

发明人： 侯廷军 ,  余慧东 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物，其特征在于，所述4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物的化学结构式如以下通式所示：式中，X为亚甲基CH2、亚氨基NH或0；R1为C1～C3的烷基、C6～C8的含有一个取代基的苯基、苯甲基、含有N的5元或6元芳香杂环基；R2为：含有1～3个取代基的苯基、含有N的5元或6元芳香杂环基、或苯并杂环基团；其中，所述取代基选自：氢、甲基、甲氧基、乙氧基、苯甲氧基、硝基。本发明首次发现了种4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物或其可药用的盐具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞、乳腺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌、抗乳腺癌的药物。