公开(公告)号：CN114539147B

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202210202444.8

申请日：2022-03-03

申请人： 苏州美诺医药科技有限公司

发明人： 王亚农 ,  高阳 ,  周洁 ,  周竹青 ,  周继宁 ,  包卫国

IPC分类号： C07D217/22

摘要： 本发明涉及一种3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉的制备方法，包括以下步骤：（1）使3‑氨基‑异喹啉在溶剂和催化剂的存在下，加氢还原生成3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉；（2）使3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉与重氮试剂进行重氮反应，然后与卤代试剂进行卤代反应生成3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，其中，所述3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，其中，所述卤代试剂选自氯代试剂、溴代试剂、碘代试剂、氟代试剂。本发明采用3‑氨基‑异喹啉为起始原料，加氢还原得到的3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，并以此物质作为中间体，重氮化后可与不同的卤代试剂进行卤代反应制备得到不同的3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，以满足不同3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉的产品需求。

公开(公告)号：CN114539147A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202210202444.8

申请日：2022-03-03

申请人： 苏州美诺医药科技有限公司

发明人： 王亚农 ,  高阳 ,  周洁 ,  周竹青 ,  周继宁 ,  包卫国

IPC分类号： C07D217/22

摘要： 本发明涉及一种3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉的制备方法，包括以下步骤：（1）使3‑氨基‑异喹啉在溶剂和催化剂的存在下，加氢还原生成3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉；（2）使3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉与重氮试剂进行重氮反应，然后与卤代试剂进行卤代反应生成3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，其中，所述3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，其中，所述卤代试剂选自氯代试剂、溴代试剂、碘代试剂、氟代试剂。本发明采用3‑氨基‑异喹啉为起始原料，加氢还原得到的3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，并以此物质作为中间体，重氮化后可与不同的卤代试剂进行卤代反应制备得到不同的3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，以满足不同3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉的产品需求。