-
公开(公告)号:CN111051302A
公开(公告)日:2020-04-21
申请号:CN201880056542.7
申请日:2018-08-06
申请人: 苏文生命科学有限公司
发明人: 罗摩克里希纳·尼罗吉 , 阿尼尔·卡巴里·欣德 , 阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德 , 拉杰什·库马尔·拜丹吉 , 库马尔·博扎 , 维诺德·库马尔·戈亚尔 , 桑托什·库马尔·潘迪 , 贾加迪什·巴布·恩图 , 文卡特斯瓦卢·贾斯蒂
IPC分类号: C07D413/04 , A61K31/4545 , A61P25/28
摘要: 本发明涉及作为5-HT6受体拮抗剂的式(I)的氟哌啶化合物、其立体异构体、同位素形式或其可药用盐。特别地,本发明公开了氟哌啶化合物、其立体异构体、同位素形式或其可药用盐的制备方法、药物组合物、组合和用途。在式(I)中,R1表示苯基或吡啶基;其中所述苯基或吡啶基任选地被选自卤素、(C1-6)-烷基或卤代(C1-6)-烷基的一个或更多个基团取代;R2表示氢或(C1-6)-烷基;R3表示氢或(C1-6)-烷基;或者R2和R3可组合在一起以形成(C3-6)-环烷基;R4表示氢、(C1-6)-烷基或卤代(C1-6)-烷基;R5表示氢、(C1-6)-烷基、卤代(C1-6)-烷基或-(CH2)0-3-(C3-6)-环烷基。所述化合物可用于治疗由5-羟色胺6受体介导的认知障碍,其中所述认知障碍选自:阿尔茨海默病性痴呆、帕金森病性痴呆、亨廷顿病性痴呆、与唐氏综合征相关的痴呆、与图雷特综合征相关的痴呆、与绝经后期相关的痴呆、额颞痴呆、路易体痴呆、血管性痴呆、HIV性痴呆、克罗伊茨费尔特-雅各布病性痴呆、药物诱发性永久性痴呆、皮克病性痴呆、精神分裂症性痴呆、一般医学病症性痴呆和老年性痴呆。
-
公开(公告)号:CN114901282B
公开(公告)日:2024-06-25
申请号:CN202080090893.7
申请日:2020-12-02
申请人: 苏文生命科学有限公司
发明人: 罗摩克里希纳·尼罗吉 , 阿尼尔·卡巴里·欣德 , 普拉迪普·贾亚拉扬 , 萨蒂什·耶塔 , 拉加万·乔得利·帕拉查拉 , 桑托什·库马尔·潘迪 , 阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德 , 维贾伊·西德拉姆·贝纳德 , 维诺德·库马尔·戈亚尔 , 拉姆库马·苏布拉马尼安 , 乔茨纳·拉武拉 , 文卡特斯瓦卢·贾斯蒂
IPC分类号: A61K31/496 , A61K31/445 , A61K31/13 , A61K45/06 , A61P25/28 , A61P43/00 , A61K9/00
摘要: 本发明提供了用于在患有痴呆的患者中治疗行为和精神症状的方法,其包括施用有效剂量的单独的或与乙酰胆碱酯酶抑制剂例如多奈哌齐和NMDA(N‑甲基‑D‑天冬氨酸)受体拮抗剂美金刚组合的纯5‑HT6受体拮抗剂马舒匹定或其可药用盐。本发明还提供了所述化合物在制备期望用于治疗本文所述病症的包含所述化合物的药物和药物组合物中的用途。
-
公开(公告)号:CN111212840A
公开(公告)日:2020-05-29
申请号:CN201880066720.4
申请日:2018-10-17
申请人: 苏文生命科学有限公司
发明人: 罗摩克里希纳·尼罗吉 , 阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德 , 阿尼尔·卡巴里·欣德 , 斯里尼瓦斯·拉韦拉 , 瓦纳亚·米德卡迪 , 维诺德·库马尔·戈亚尔 , 普拉迪普·贾亚拉扬 , 萨伊维沙尔·达里佩利 , 文卡特斯瓦卢·贾斯蒂
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
摘要: 本发明涉及作为毒蕈碱M1受体正向别构调节剂(M1 PAM)的式(I)化合物或其同位素形式、立体异构体、互变异构体或其可药用盐。本发明描述了化合物式(I)的制备、药物组合物以及用途。
-
公开(公告)号:CN114901282A
公开(公告)日:2022-08-12
申请号:CN202080090893.7
申请日:2020-12-02
申请人: 苏文生命科学有限公司
发明人: 罗摩克里希纳·尼罗吉 , 阿尼尔·卡巴里·欣德 , 普拉迪普·贾亚拉扬 , 萨蒂什·耶塔 , 拉加万·乔得利·帕拉查拉 , 桑托什·库马尔·潘迪 , 阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德 , 维贾伊·西德拉姆·贝纳德 , 维诺德·库马尔·戈亚尔 , 拉姆库马·苏布拉马尼安 , 乔茨纳·拉武拉 , 文卡特斯瓦卢·贾斯蒂
IPC分类号: A61K31/496 , A61K31/445 , A61K31/13 , A61K45/06 , A61P25/28 , A61P43/00 , A61K9/00
摘要: 本发明提供了用于在患有痴呆的患者中治疗行为和精神症状的方法,其包括施用有效剂量的单独的或与乙酰胆碱酯酶抑制剂例如多奈哌齐和NMDA(N‑甲基‑D‑天冬氨酸)受体拮抗剂美金刚组合的纯5‑HT6受体拮抗剂马舒匹定或其可药用盐。本发明还提供了所述化合物在制备期望用于治疗本文所述病症的包含所述化合物的药物和药物组合物中的用途。
-
公开(公告)号:CN111212840B
公开(公告)日:2022-07-22
申请号:CN201880066720.4
申请日:2018-10-17
申请人: 苏文生命科学有限公司
发明人: 罗摩克里希纳·尼罗吉 , 阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德 , 阿尼尔·卡巴里·欣德 , 斯里尼瓦斯·拉韦拉 , 瓦纳亚·米德卡迪 , 维诺德·库马尔·戈亚尔 , 普拉迪普·贾亚拉扬 , 萨伊维沙尔·达里佩利 , 文卡特斯瓦卢·贾斯蒂
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
摘要: 本发明涉及作为毒蕈碱M1受体正向别构调节剂(M1 PAM)的式(I)化合物或其同位素形式、立体异构体、互变异构体或其可药用盐。本发明描述了化合物式(I)的制备、药物组合物以及用途。
-
公开(公告)号:CN111051302B
公开(公告)日:2021-04-09
申请号:CN201880056542.7
申请日:2018-08-06
申请人: 苏文生命科学有限公司
发明人: 罗摩克里希纳·尼罗吉 , 阿尼尔·卡巴里·欣德 , 阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德 , 拉杰什·库马尔·拜丹吉 , 库马尔·博扎 , 维诺德·库马尔·戈亚尔 , 桑托什·库马尔·潘迪 , 贾加迪什·巴布·恩图 , 文卡特斯瓦卢·贾斯蒂
IPC分类号: C07D413/04 , A61K31/4545 , A61P25/28
摘要: 本发明涉及作为5‑HT6受体拮抗剂的式(I)的氟哌啶化合物、其立体异构体、同位素形式或其可药用盐。特别地,本发明公开了氟哌啶化合物、其立体异构体、同位素形式或其可药用盐的制备方法、药物组合物、组合和用途。在式(I)中,R1表示苯基或吡啶基;其中所述苯基或吡啶基任选地被选自卤素、(C1‑6)‑烷基或卤代(C1‑6)‑烷基的一个或更多个基团取代;R2表示氢或(C1‑6)‑烷基;R3表示氢或(C1‑6)‑烷基;或者R2和R3可组合在一起以形成(C3‑6)‑环烷基;R4表示氢、(C1‑6)‑烷基或卤代(C1‑6)‑烷基;R5表示氢、(C1‑6)‑烷基、卤代(C1‑6)‑烷基或‑(CH2)0‑3‑(C3‑6)‑环烷基。所述化合物可用于治疗由5‑羟色胺6受体介导的认知障碍,其中所述认知障碍选自:阿尔茨海默病性痴呆、帕金森病性痴呆、亨廷顿病性痴呆、与唐氏综合征相关的痴呆、与图雷特综合征相关的痴呆、与绝经后期相关的痴呆、额颞痴呆、路易体痴呆、血管性痴呆、HIV性痴呆、克罗伊茨费尔特‑雅各布病性痴呆、药物诱发性永久性痴呆、皮克病性痴呆、精神分裂症性痴呆、一般医学病症性痴呆和老年性痴呆。
-
-
-
-
-