公开(公告)号：CN109438347B

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN201811557706.2

申请日：2018-12-19

申请人： 药大制药有限公司

发明人： 卞金磊 ,  王举波 ,  冯袭 ,  李志裕

IPC分类号： C07D215/54 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P37/06 ,  A61P31/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61K31/47

摘要： 本发明涉及一种氰基喹啉类IDO1抑制剂、其制备方法及应用，氰基喹啉类IDO1抑制剂为通式I的化合物或其药学上可接受的盐。制备方法如下：由化合物II制备化合物IV的过程，通过巯基酸III与化合物II中的氯原子经亲和取代反应得到；由化合物IV制备化合物I的过程，通过取代苯胺V与羧基进行缩合得到。该抑制剂用于治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制的相关疾病。

公开(公告)号：CN109574920B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN201811590089.6

申请日：2018-12-25

申请人： 药大制药有限公司

发明人： 卞金磊 ,  赵璐璐 ,  王举波 ,  马樱赫 ,  李志裕

IPC分类号： C07D213/85 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4418

摘要： 本发明涉及3‑腈基‑6环丙基吡啶类IDO1抑制剂及其用途，抑制剂为通式I的化合物或其药学上可接受的盐，n代表1‑4；R代表氢、卤素、甲基、C1~C4烷氧基、氰基、硝基、C1~C4烷基。本发明的3‑腈基‑6环丙基吡啶类IDO1抑制剂结构新颖、活性高、副作用小以及具有良好药物代谢性质，可作为抗肿瘤候选化合物。这些化合物通过单用或与其它抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒性的作用。

公开(公告)号：CN109438347A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811557706.2

申请日：2018-12-19

申请人： 药大制药有限公司

发明人： 卞金磊 ,  王举波 ,  冯袭 ,  李志裕

IPC分类号： C07D215/54 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P37/06 ,  A61P31/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61K31/47

摘要： 本发明涉及一种氰基喹啉类IDO1抑制剂、其制备方法及应用，氰基喹啉类IDO1抑制剂为通式I的化合物或其药学上可接受的盐。制备方法如下：由化合物II制备化合物IV的过程，通过巯基酸III与化合物II中的氯原子经亲和取代反应得到；由化合物IV制备化合物I的过程，通过取代苯胺V与羧基进行缩合得到。该抑制剂用于治疗吲哚胺2,3-双加氧酶1介导的免疫抑制的相关疾病。

公开(公告)号：CN109574920A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201811590089.6

申请日：2018-12-25

申请人： 药大制药有限公司

发明人： 卞金磊 ,  赵璐璐 ,  王举波 ,  马樱赫 ,  李志裕

IPC分类号： C07D213/85 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4418

摘要： 本发明涉及3-腈基-6环丙基吡啶类IDO1抑制剂及其用途，抑制剂为通式I的化合物或其药学上可接受的盐，n代表1-4；R代表氢、卤素、甲基、C1~C4烷氧基、氰基、硝基、C1~C4烷基。本发明的3-腈基-6环丙基吡啶类IDO1抑制剂结构新颖、活性高、副作用小以及具有良好药物代谢性质，可作为抗肿瘤候选化合物。这些化合物通过单用或与其它抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒性的作用。