公开(公告)号：CN109563043B

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN201780036908.X

申请日：2017-06-13

申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 ,  癌症研究技术有限公司

发明人： N.D.亚当斯 ,  A.B.贝诺维茨 ,  M.L.鲁埃达贝内德 ,  K.A.埃文斯 ,  D.T.福斯贝纳 ,  B.W.金 ,  M.李 ,  J.I.吕戈 ,  W.H.米勒 ,  A.J.赖夫 ,  S.P.罗默里尔 ,  S.J.施密特 ,  R.J.巴特林 ,  K.M.戈德伯格 ,  A.M.乔丹 ,  C.S.克肖 ,  A.劳夫 ,  B.瓦兹科维茨

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4412 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及取代的吡啶衍生物。具体地，本发明涉及式(Iar)的化合物：其中Yar、X1ar、X2ar、R1ar、R2ar、R3ar、R4ar和R5ar如本文所定义；或其药学上可接受的盐或前药。本发明的化合物是DNMT1的选择性抑制剂并可用于治疗癌症、癌前综合征、β血红蛋白病、镰状细胞病、镰状细胞性贫血和β地中海贫血，以及与DNMT1抑制有关的疾病。因此，本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制DNMT1活性并治疗与其相关的病症的方法。

公开(公告)号：CN109563043A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201780036908.X

申请日：2017-06-13

申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 ,  癌症研究技术有限公司

发明人： N.D.亚当斯 ,  A.B.贝诺维茨 ,  M.L.鲁埃达贝内德 ,  K.A.埃文斯 ,  D.T.福斯贝纳 ,  B.W.金 ,  M.李 ,  J.I.吕戈 ,  W.H.米勒 ,  A.J.赖夫 ,  S.P.罗默里尔 ,  S.J.施密特 ,  R.J.巴特林 ,  K.M.戈德伯格 ,  A.M.乔丹 ,  C.S.克肖 ,  A.劳夫 ,  B.瓦兹科维茨

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4412 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及取代的吡啶衍生物。具体地，本发明涉及式(Iar)的化合物：其中Yar、X1ar、X2ar、R1ar、R2ar、R3ar、R4ar和R5ar如本文所定义；或其药学上可接受的盐或前药。本发明的化合物是DNMT1的选择性抑制剂并可用于治疗癌症、癌前综合征、β血红蛋白病、镰状细胞病、镰状细胞性贫血和β地中海贫血，以及与DNMT1抑制有关的疾病。因此，本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制DNMT1活性并治疗与其相关的病症的方法。