公开(公告)号：CN118638050A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202410584215.6

申请日：2024-05-11

申请人： 西北工业大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 黄敏 ,  吕凯 ,  薛铁正

IPC分类号： C07D213/87 ,  A61K31/4406 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种STAT3抑制剂及其制备方法和应用，其结构为式I所示化合物或其药学上可接受的盐，本发明所提供的STAT3抑制剂不同于现有技术中用于SH2和BDB结构域的化合物，其结合在STAT3 CCD结构域，它可以通过STAT3各个结构域之间的相互变构调控效应发挥调节SH2结构域功能的作用。本发明所开发的STAT3抑制剂，具有其抑制乳腺癌和前列腺癌细胞增殖迁移的作用，且具备高亲和力、高透膜性和高选择性的特点，为开发新的STAT3变构抑制剂抗乳腺癌和前列腺癌提供药物治疗的理论依据。

公开(公告)号：CN117658852A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202311519685.6

申请日：2023-11-15

申请人： 西北工业大学

发明人： 黄敏 ,  吕凯 ,  曹李玥 ,  宋慧娟 ,  谭娟娟

IPC分类号： C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/165

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种取代苯氧乙酰肼类化合物及其制备方法和作为STAT3的抗炎抑制剂的应用，具有如式I所示结构，经过实验验证，其为结合在STAT3 CCD结构域的变构小分子化合物，其具有高的亲和力，高透膜性，高选择性。在细胞和小鼠急性肺损伤模型中明确抑制剂通过抑制急性肺损伤炎症反应，达到缓解急性肺损伤的效果，为开发新的STAT3变构抑制剂缓解急性肺损伤炎症反应提供药物治疗的理论依据。

公开(公告)号：CN115058483A

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202210755411.6

申请日：2022-06-28

申请人： 西北工业大学

发明人： 陈兴娟 ,  王梦媛 ,  王壮 ,  黄敏 ,  曹李玥

IPC分类号： C12Q1/02 ,  G01N21/64

摘要： 本发明涉及一种高通量筛选电压依赖性钙通道拮抗剂的方法，所述电压依赖性钙通道包括N型钙通道和L型钙通道，本发明使用含Valinomycine的细胞外液对稳定表达钙通道的细胞进行预处理，通过调节细胞外钾离子浓度来控制细胞膜电位，使VGCCs被激活，从而用于高通量钙离子荧光成像来筛选通道的拮抗剂，本发明避免引入内向整流钾离子通道Kir2.3在细胞的表达，同时也避免额外向细胞培养基中加入昂贵的筛选抗生素，并避免待测化合物因对Kir2.3的作用从而影响实验结果，本发明方法操作简单，所使用的试剂价格低廉，实验结果可靠，改进了高通量筛选电压依赖性钙通道拮抗剂的方法，具有较好的应用价值。

公开(公告)号：CN117756725A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311680342.8

申请日：2023-12-08

申请人： 西北工业大学

发明人： 黄敏 ,  曹李玥 ,  郭荷娜 ,  王伟 ,  白鸽

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种肼取代苯基喹唑啉类化合物及其制备方法和抗肿瘤应用，具有如式I所示结构，经过实验验证，其具有高的亲和力，高透膜性，高选择性。在细胞水平验证了其具有抑制乳腺癌细胞增殖迁移，促进凋亡的作用。本发明为开发新的STAT3变构抑制剂抗乳腺癌提供药物治疗的理论依据。#imgabs0#式I。