公开(公告)号：CN111943885B

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202010615870.5

申请日：2020-07-01

Applicant: 西华大学

Inventor： 刘家琴 ,  刘凯 ,  赖鑫悦 ,  陈国凤 ,  朱雨晗 ,  杨维清

IPC: C07D213/73

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物劳拉替尼（Lorlatinib，PF‑06463922）重要中间体2‑氨基‑5‑溴‑3‑羟基吡啶的合成。以2‑氨基‑3‑羟基吡啶为起始原料，通过关环、溴代、水解等3步反应，最终合成2‑氨基‑5‑溴‑3‑羟基吡啶，其中关环步骤将双三氯甲基碳酸酯（BTC）和N,N’‑羰基二咪唑（CDI）组合使用；溴代步骤采用2‑羟基‑2‑甲基‑1‑苯基‑1‑丙酮作为光引发剂，采用液溴作为溴化剂，该技术与现有技术相比，本发明更加环保、经济。

公开(公告)号：CN114716378A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210352686.5

申请日：2022-04-06

Applicant: 西华大学

Inventor： 杨维清 ,  葛宴兵 ,  胡磊 ,  蒋琳 ,  刘星雨 ,  谢雅琳 ,  陈佳芯 ,  孙蕾

IPC: C07D231/16

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物劳拉替尼（Lorlatinib，PF‑06463922）重要中间体N‑Boc‑4‑溴‑1‑甲基‑3‑甲氨基甲基‑5‑氰基‑1H‑吡唑的合成。以1,3‑二溴丙酮和草酸二乙酯为起始原料，通过缩合、关环、氨解、甲基化、脱水、N‑H保护等6步反应，最终合成N‑Boc‑4‑溴‑1‑甲基‑3‑甲氨基甲基‑5‑氰基‑1H‑吡唑；该技术与现有技术相比，本发明反应步骤短、选择性更好，所设计路线更加环保、经济。

公开(公告)号：CN113402481A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202110549503.4

申请日：2021-05-20

Applicant: 西华大学

Inventor： 陈元元 ,  刘凯 ,  苟雪 ,  饶思程 ,  钟春燕 ,  杨维清

IPC: C07D301/12 ,  C07D303/08

Abstract: 本发明公开了一种一种氟环唑中间体2‑溴甲基‑3‑(2‑氯苯基)‑2‑(4‑氟苯基)‑环氧乙烷的连续流合成方法。本发明提供一种利用微通道反应器由1‑(Z‑3‑溴‑1‑(2‑氯苯)1‑丙烯‑2‑基)‑4‑氟苯氧化制备2‑溴甲基‑3‑(2‑氯苯基)‑2‑(4‑氟苯基)‑环氧乙烷合成方法。该合成方法具有工艺本质安全性高、反应快速、消耗时间短、选择性高等优点。

公开(公告)号：CN110402940A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201910607410.5

申请日：2019-07-08

Applicant: 西华大学

Inventor： 尹小丹 ,  陈猛 ,  文小清 ,  杨维清 ,  张燕 ,  任川洪 ,  胡嘉

IPC: A01N43/828 ,  A01N43/40 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了一种增效除草农药组合物，以N-(5-叔丁基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N'-(2,6-二氟吡啶-4-基)-N,4-二甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲脒（TDCA-10）和炔草酯为有效成分，与农药中可以接受的辅助成分共同组成，其中TDCA-10和炔草酯重量比例为10:1至1:10具有较好增效作用。通过室内盆栽实验和田间药效实验,表明两种有效成分组合后形成增效作用，并且能扩大杀草谱，同时无拮抗作用，对作物安全性提高。

公开(公告)号：CN110352975A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910627209.3

申请日：2019-07-12

Applicant: 西华大学

Inventor： 刘家琴 ,  王滔 ,  尹小丹 ,  石玉涵 ,  何文彬 ,  邓铭明 ,  沈雅婷 ,  茹雨馨 ,  龚先敏 ,  杨维清

IPC: A01N47/30 ,  A01N43/828 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了一种增效除草农药组合物，以N-(5-叔丁基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N'-(2,6-二氟吡啶-4-基)-N,4-二甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲脒（TDCA-10）和异丙隆为有效成分，与农药中可以接受的辅助成分共同组成，其中本发明除草组合物中TDCA-10和异丙隆的允许重量比例为50:1至1:50，更好的比例为10:1至1:10。通过室内盆栽实验和田间药效实验,表明两种有效成分组合后形成增效作用，并且能扩大杀草谱，同时无拮抗作用，对作物安全性提高。

公开(公告)号：CN109997865A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910352103.7

申请日：2019-04-29

Applicant: 西华大学

Inventor： 尹小丹 ,  冯金凤 ,  刘俨漫 ,  杨维清 ,  张燕 ,  律娅婧 ,  刘家琴

IPC: A01N43/90 ,  A01N43/653 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种增效杀菌农药组合物，以苯醚甲环唑和(6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-六氢-4-甲基亚氨基-2-甲基-6-(3,5-二氟苯基)-吡嗪-1-酮-[6,1:2,1]吡啶[3,4-b]吲哚（MIPO-6-1）为有效成分，与农药中可以接受的辅助成分共同组成，其中苯醚甲环唑和MIPO-6-1重量比例为1:1至30:1具有增效效果，其中在1:1至10:1具有显著增效作用，CTC均大于200。两种有效成分组合后形成增效作用，并且无拮抗作用，同时对作物安全性提高，特别适用于水稻、黄瓜、西瓜、柑橘、辣椒、棉花、烟草等经济作物杀菌。

公开(公告)号：CN109832275A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201910135903.3

申请日：2019-02-25

Applicant: 西华大学

Inventor： 肖霜 ,  程弘睿 ,  陈猛 ,  冯金凤 ,  文小清 ,  刘俨漫 ,  刘家琴 ,  杨维清 ,  马梦林 ,  张燕

IPC: A01N39/04 ,  A01N43/40 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了一种增效除草农药组合物，以2-(6-氟-2-吡啶酰氧基)-N-(4-氟苯基)-N-(1-甲基乙基)硫代乙酰胺（TAM-5）和氰氟草酯为有效成分，与农药中可以接受的辅助成分共同组成，其中TAM-5和氰氟草酯重量比例为20:1至1:1。两种有效成分组合后形成增效作用，并且能扩大杀草谱，对作物安全性提高。增效除草农药组合物能有效防除一年生的禾本科杂草，又能抑制部分多年生禾本科杂草，特别适用于水稻田除草，显著提高除草效果，同时对经济作物水稻安全。

公开(公告)号：CN107501261B

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201710786391.8

申请日：2017-09-04

Applicant: 西华大学

Inventor： 杨维清 ,  杨梓轩 ,  于委东 ,  胡颖 ,  蔡美娇 ,  谢川 ,  任川洪

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以(R)‑3‑(2‑氯乙酰基)‑2‑硫酮‑四氢噻唑‑4‑羧酸为手性拆分试剂，对一类含两个手性中心的1‑芳基‑1H‑吡啶[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯非对应异构体进行手性拆分的方法。该方法具有拆分收率高、手性拆分试剂容易获得、手性拆分试剂易回收、拆分效果良好等特点。

公开(公告)号：CN106857639B

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201710094851.0

申请日：2017-02-22

Applicant: 西华大学

Inventor： 杨露 ,  杨梓轩 ,  马梦林 ,  杨维清 ,  赵正权 ,  刘家琴 ,  蒋红

IPC: A01N53/08 ,  A01N43/828 ,  A01P7/02

Abstract: 本发明公开了一种增效杀螨组合物，以N‑(5‑叔丁基‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)‑N'‑(2,6‑二取代吡啶‑4‑基)‑N,4‑二甲基‑1,2,3‑噻二唑‑5‑甲脒类化合物（TDCA）和氟氯氰菊酯为有效成分，与农药中可以接受的辅助成分共同组成，其中TDCA和氟氯氰菊酯重量优选比例为1:1至1:20。通过室内实验和田间药效实验,表明两种有效成分组合后无拮抗现象,并具有显著增效作用，对作物安全。

公开(公告)号：CN106489959B

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201610896260.0

申请日：2016-10-14

Applicant: 西华大学

Inventor： 任川宏 ,  李洪洋 ,  杨维清

IPC: A01N43/90 ,  A01N43/828 ,  A01P7/02

Abstract: 本发明公开了一种增效杀螨组合物，以N‑(5‑叔丁基‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)‑N'‑(2,6‑二氯吡啶‑4‑基)‑N,4‑二甲基‑1,2,3‑噻二唑‑5‑甲脒（TDCA‑6）和阿维菌素为有效成分，与农药中可以接受的辅助成分共同组成，其中TDCA‑6和烟嘧磺隆重量比例为10:1至1:60。通过室内实验和田间药效实验,表明两种有效成分组合后无拮抗现象,并具有显著增效作用，对作物安全。