公开(公告)号：CN116120367A

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202310140015.7

申请日：2023-02-21

申请人： 西南医科大学附属医院

发明人： 陈跃 ,  邢乃果 ,  冯悦 ,  李红梅 ,  王语笛 ,  徐婷婷 ,  刘会攀 ,  陈赞 ,  杨健 ,  赵岩 ,  王力 ,  张瑜 ,  王为 ,  蔡亮 ,  黄占文 ,  张春银 ,  邱琳

IPC分类号： C07F9/6558 ,  A61K51/04 ,  A61K31/675 ,  C07B59/00 ,  A61P35/04 ,  A61K103/00 ,  A61K103/20 ,  A61K103/30 ,  A61K103/40

摘要： 本发明公开了利噻膦酸衍生物的放射性标记物、其前体化合物、及制法和应用，属于核医学技术领域。本发明提供的结构如式I所示的利噻膦酸衍生物的放射性标记物的前体化合物或其药学上可接受的盐，以及式I化合物的放射性标记物，其结构如式II所示。本发明创造性地将利塞膦酸与鳌合剂结合，得到NOTA‑利塞膦酸、DOTA‑利塞膦酸，再采用放射性核素标记。本发明的放射性标记产物水溶性较大、室温下体外稳定性较好，血浆蛋白结合率高，在小鼠中的显像、体内分布及都显示出较高和持续时间较长的骨骼摄取。并且与68Ga‑DOTA‑伊班膦酸相比，本发明的化合物在病灶部位的摄取量是其两倍。