公开(公告)号：CN101973930B

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201010506617.2

申请日：2010-10-14

申请人： 西安交通大学

发明人： 张三奇 ,  孟新芳 ,  张丽心 ,  周凯 ,  曹永孝 ,  梅其炳

IPC分类号： C07D211/90 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/10 ,  A61P9/08

摘要： 本发明公开了一种选择性舒张脑血管的二氢吡啶衍生物及其合成方法和用途，该衍生物的化学名为(E)-4-[2-(3-叔戊氧基-3-氧-1-丙烯基]苯基-2，6-二甲基-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二乙酯，该衍生物由邻苯二甲醛与相应的Wittig试剂反应，再经Hantzsch反应等合成。该化合物舒张脑动脉的选择性高，同时显示降压作用，具有治疗与脑血管供血不足相关疾病的用途。

公开(公告)号：CN102746241B

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201210224812.5

申请日：2012-07-02

申请人： 西安交通大学

发明人： 张三奇 ,  邵藤 ,  杨广德 ,  梅其炳 ,  吕社民 ,  王晓娟

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D215/42 ,  C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种2,3,5-三取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和用途，用甲酰胺的结构代替6-（3-吡啶基）喹啉（或喹唑啉）类化合物中吡啶环上的氮原子，从而得到具有抗肿瘤活性的新的化合物。本发明提供的2,3,5-三取代苯甲酰胺类化合物，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。

公开(公告)号：CN101973930A

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN201010506617.2

申请日：2010-10-14

申请人： 西安交通大学

发明人： 张三奇 ,  孟新芳 ,  张丽心 ,  周凯 ,  曹永孝 ,  梅其炳

IPC分类号： C07D211/90 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/10 ,  A61P9/08

摘要： 本发明公开了一种选择性舒张脑血管的二氢吡啶衍生物及其合成方法和用途，该衍生物的化学名为(E)-4-[2-(3-叔戊氧基-3-氧-1-丙烯基]苯基-2，6-二甲基-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二乙酯，该衍生物由邻苯二甲醛与相应的Wittig试剂反应，再经Hantzsch反应等合成。该化合物舒张脑动脉的选择性高，同时显示降压作用，具有治疗与脑血管供血不足相关疾病的用途。

公开(公告)号：CN104151256B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410401139.7

申请日：2014-08-14

申请人： 西安交通大学

发明人： 于燕 ,  王晓朦 ,  张三奇 ,  胡森科 ,  吕社民 ,  梅其炳

IPC分类号： C07D251/18 ,  C07D239/48 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种二取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，包括以下步骤：1)将2,4,6?三氯三嗪或2,4,6?三氯嘧啶与吗啉反应，得到化合物A；2)将2?取代?5?溴苯甲酰胺或3?取代?5?溴苯甲酰胺制备成硼酸酯类化合物B；3)在PdCl2(dppf)催化下，将化合物A、化合物B与碱金属盐在溶剂中混合，在氮气保护下搅拌回流反应，然后蒸出溶剂，分离得到二取代苯甲酰胺类化合物。本发明提供的二取代苯甲酰胺类化合物，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性及制备抗肿瘤药物制剂的用途。

公开(公告)号：CN102924450A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210430804.6

申请日：2012-11-01

申请人： 西安交通大学

发明人： 张三奇 ,  王晓朦 ,  梅其炳 ,  杨广德 ,  吕社民 ,  邵藤 ,  陈建刚

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种6-(5-吡啶基)-1,2,4-三唑并吡啶类化合物及其制备方法和用途。该类药物化合物结构新颖、合成方法容易实现。该类化合物具有明显的抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤的制备。抗肿瘤细胞增殖活性测定表明，合成的化合物对人结肠癌细胞HCT116、人脑胶质瘤细胞U87的增殖具有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN104151256A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410401139.7

申请日：2014-08-14

申请人： 西安交通大学

发明人： 于燕 ,  王晓朦 ,  张三奇 ,  胡森科 ,  吕社民 ,  梅其炳

IPC分类号： C07D251/18 ,  C07D239/48 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种二取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，包括以下步骤：1)将2,4,6-三氯三嗪或2,4,6-三氯嘧啶与吗啉反应，得到化合物A；2)将2-取代-5-溴苯甲酰胺或3-取代-5-溴苯甲酰胺制备成硼酸酯类化合物B；3)在PdCl2(dppf)催化下，将化合物A、化合物B与碱金属盐在溶剂中混合，在氮气保护下搅拌回流反应，然后蒸出溶剂，分离得到二取代苯甲酰胺类化合物。本发明提供的二取代苯甲酰胺类化合物，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性及制备抗肿瘤药物制剂的用途。

公开(公告)号：CN102746241A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201210224812.5

申请日：2012-07-02

申请人： 西安交通大学

发明人： 张三奇 ,  邵藤 ,  杨广德 ,  梅其炳 ,  吕社民 ,  王晓娟

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D215/42 ,  C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种2,3,5-三取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和用途，用甲酰胺的结构代替6-（3-吡啶基）喹啉（或喹唑啉）类化合物中吡啶环上的氮原子，从而得到具有抗肿瘤活性的新的化合物。本发明提供的2,3,5-三取代苯甲酰胺类化合物，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。