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公开(公告)号：CN107033064B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201710296517.3
申请日：2017-04-28
IPC分类号： C07D209/40 , A61K31/5377 , A61P9/06
摘要： 本发明提供了一种3‑(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物，该类化合物结构简单，合成方法简便，在活性测试中，部分化合物表现出一定的抗Kv1.5生物活性和选择性，其中化合物T16在100μM水平表现出较高的抑制率(IR＝70.8％)，化合物T5在100μM水平也表现出一定的抑制活性(IR＝57.5％)。同时化合物对Kv1.5通道还表现出一定的靶标选择性。本发明还提供了3‑(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物的制备方法及其制备治疗心房颤动的药物设计与开发中的应用。
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公开(公告)号：CN103992265B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201410235515.X
申请日：2014-05-29
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D213/20 , C07C331/28 , C07C331/20 , C07C335/16 , C07C231/02 , C07C233/07
CPC分类号： Y02P20/582
摘要： 双三溴代1,3-二吡啶鎓盐基丙烷及其制备方法、使用方法、回收方法和应用，将1,3-二吡啶基溴代丙烷用水溶解，然后加入溴化钾，待溴化钾溶解后，再加入过一硫酸氢钾复合盐水溶液配成澄清溶液，然后在-10℃～0℃搅拌反应直到析出固体，分离出固体，得到双三溴代1,3-二吡啶鎓盐基丙烷；该产品能够制备异硫氰酸酯、芳香族硫脲或乙酰苯胺。本发明制备方法原料易得，条件温和，反应过程操作简单；双三溴代1,3-二吡啶鎓盐基丙烷不仅能够作为溴代试剂使用，还能够作为有机合成中间体使用，同时提高了反应效率，回收方便且能够循环使用。
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公开(公告)号：CN103992265A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410235515.X
申请日：2014-05-29
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D213/20 , C07C331/28 , C07C331/20 , C07C335/16 , C07C231/02 , C07C233/07
CPC分类号： Y02P20/582 , C07D213/06 , C07C231/02 , C07C331/20 , C07C331/28 , C07C335/16 , C07D213/127 , C07C233/07
摘要： 双三溴代1,3-二吡啶鎓盐基丙烷及其制备方法、使用方法、回收方法和应用，将1,3-二吡啶基溴代丙烷用水溶解，然后加入溴化钾，待溴化钾溶解后，再加入过一硫酸氢钾复合盐水溶液配成澄清溶液，然后在-10℃～0℃搅拌反应直到析出固体，分离出固体，得到双三溴代1,3-二吡啶鎓盐基丙烷；该产品能够制备异硫氰酸酯、芳香族硫脲或乙酰苯胺。本发明制备方法原料易得，条件温和，反应过程操作简单；双三溴代1,3-二吡啶鎓盐基丙烷不仅能够作为溴代试剂使用，还能够作为有机合成中间体使用，同时提高了反应效率，回收方便且能够循环使用。
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公开(公告)号：CN107033064A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710296517.3
申请日：2017-04-28
IPC分类号： C07D209/40 , A61K31/5377 , A61P9/06
CPC分类号： C07D209/40
摘要： 本发明提供了一种3‑(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物，该类化合物结构简单，合成方法简便，在活性测试中，部分化合物表现出一定的抗Kv1.5生物活性和选择性，其中化合物T16在100μM水平表现出较高的抑制率(IR＝70.8％)，化合物T5在100μM水平也表现出一定的抑制活性(IR＝57.5％)。同时化合物对Kv1.5通道还表现出一定的靶标选择性。本发明还提供了3‑(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物的制备方法及其制备治疗心房颤动的药物设计与开发中的应用。
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