公开(公告)号：CN1283252C

公开(公告)日：2006-11-08

申请号：CN02820296.1

申请日：2002-10-10

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·E·詹森斯 ,  J·E·伦埃尔茨 ,  F·J·费尔南德斯-格德亚 ,  A·戈麦斯-桑切斯 ,  W·弗拉蒙 ,  P·J·L·赫里格尔斯 ,  T·F·梅尔特 ,  M·J·M·博格尔斯

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P9/10 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/454

摘要： 本发明涉及用于减少对器官尤其是心脏及脑的缺血性损伤的药剂、含该药剂的药物组合物及该药剂用于治疗心脏及脑的缺血性疾病的用途，该药剂含式(I)4-苯基-4-[1H-咪唑-2-基]-哌啶衍生物，其可药用酸或碱加成盐类，其立体化学异构体形式，其互变异构体形式、其N-氧化物形式及其前药。具体地说，申请要求保护式(I)化合物，其中A＝B是C＝O或SO2，X是共价键，R1是烷氧基、烷氧基烷基、Ar或NR9R10，其中R9及R10各自独立地是氢或Ar；或A＝B及R1一起形成苯并唑基；P是0，R3是任意地被羟基、烷基、或烷氧基羰基取代的苄基且R4及R5各是氢。关于在哺乳动物降低对器官尤其是心脏和/或脑的缺血怀损伤，该药剂具有其他重要的临床用途，可通过引发心脏保护效应而预防冠状动脉疾病及治疗与预防中风。

公开(公告)号：CN1568186A

公开(公告)日：2005-01-19

申请号：CN02820296.1

申请日：2002-10-10

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·E·詹森斯 ,  J·E·伦埃尔茨 ,  F·J·费尔南德斯-格德亚 ,  A·戈麦斯-桑切斯 ,  W·弗拉蒙 ,  P·J·L·赫里格尔斯 ,  T·F·梅尔特 ,  M·J·M·博格尔斯

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/454

摘要： 本发明涉及用于减少对器官尤其是心脏及脑的缺血性损伤的药剂、含该药剂的药物组合物及该药剂用于治疗心脏及脑的缺血性疾病的用途，该药剂含式(I)4－苯基－4－[1H－咪唑－2－基]－哌啶衍生物，其可药用酸或碱加成盐类，其立体化学异构体形式，其互变异构体形式、其N－氧化物形式及其前药。具体地说，申请要求保护式(I)化合物，其中A＝B是C＝O或SO2，X是共价键，R1是烷氧基、烷氧基烷基、Ar或NR9R10,其中R9及R10各自独立地是氢或Ar；或A＝B及R1一起形成苯并唑基；P是0，R3是任意地被羟基、烷基、或烷氧基羰基取代的苄基且R4及R5各是氢。关于在哺乳动物降低对器官尤其是心脏和/或脑的缺血怀损伤，该药剂具有其它重要的临床用途，可通过引发心脏保护效应而预防冠状动脉疾病及治疗与预防中风。