公开(公告)号：CN103797011B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201280042743.4

申请日：2012-08-29

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： V·莫尔泰尼 ,  H·M·J·彼得拉西 ,  李小林 ,  刘晓东 ,  J·洛伦 ,  J·纳巴卡 ,  B·源 ,  V·叶

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

摘要： 本发明提供式(I)和式(II)化合物以及其药物组合物，其可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用所述化合物治疗、改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾患。在一些实施方案中，本发明提供使用所述化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或者c-kit和PDGFR(PDGFRα、PDGFRβ)激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN113423702A

公开(公告)日：2021-09-21

申请号：CN202080011826.1

申请日：2020-02-04

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： M·阿奇米奥拉 ,  陈蓓 ,  R·埃普勒 ,  J·P·拉伊内斯 ,  C·J·N·马蒂松 ,  J·纳巴卡 ,  V·I·尼库林 ,  S·帕特尔 ,  D·P·菲利普斯 ,  P·V·鲁克尔 ,  A·瓦利尔 ,  吴报根 ,  晏珊珊 ,  朱雪峰

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及具有式(I)的杂环化合物，其中所有变量均是如说明书中所定义的；所述杂环化合物能够调节CFTR的活性。本发明进一步提供了一种用于制造本发明的化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了其制备方法、其医学用途，特别是其在包括囊性纤维化和相关障碍在内的疾病或障碍的治疗和管控中的用途。