公开(公告)号：CN101312957A

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：CN200680043449.X

申请日：2006-12-06

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： D·巴恩斯 ,  G·R·贝伯恩尼茨 ,  G·M·科波拉 ,  T·斯塔姆斯 ,  S·W·托皮欧 ,  T·R·维达那达 ,  J·R·韦尔林

IPC分类号： C07D285/16 ,  A61P3/10 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D285/16

摘要： 本发明公开式(I)化合物，它们为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明化合物也可以用作其它具有磷酸化酪氨酸结合位点例如SH2域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压以及大和小血管缺血疾病、2型糖尿病并发的疾病，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞瘤和癌症例如脂肪肉瘤、血脂异常和与胰岛素抵抗有关的其它疾病。另外，本发明化合物可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性性和传染性疾病以及炎症和免疫系统疾病。

公开(公告)号：CN101336235A

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：CN200680052443.9

申请日：2006-12-06

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： D·巴恩斯 ,  G·M·科波拉 ,  T·斯塔姆斯 ,  S·W·托皮欧

IPC分类号： C07D285/10 ,  A61K31/433 ,  C07D417/10 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D285/10

摘要： 式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)抑制剂，因此可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作以磷酸酪氨酸结合域如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴有肥胖的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常症以及其中指示有抗胰岛素性的其它紊乱。此外，本发明的化合物还可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。