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    阿纳列汀的制备方法
    2.
    发明公开
    阿纳列汀的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN104974159A

    公开(公告)日：2015-10-14

    申请号：CN201410138951.5

    申请日：2014-04-08

    申请人： 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    发明人： 李建其 ,  倪峰 ,  张怡 ,  张树新 ,  吴夏冰 ,  张瑾 ,  杜振新 ,  卢秀莲

    IPC分类号： C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： 本发明公开了一种阿纳列汀的制备方法，包括如下步骤：1、将式（2）所示的化合物活化，制得到式（5）的化合物；2、将式（5）的化合物与式（3）所示的化合物或其盐缩合，得到式（1）所示的化合物。本发明原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化，适应于工业化生产，避免柱层析和低温反应等复杂后处理过程，大幅降低了制备成本。中间体（5）经过缩合反应，精制得阿纳列汀，目标产物纯度高，质量稳定可控。克服了已报道的阿纳列汀制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下。

    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法
    4.
    发明公开
    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN104119307A

    公开(公告)日：2014-10-29

    申请号：CN201310143340.5

    申请日：2013-04-24

    申请人： 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    发明人： 李建其 ,  郑永勇 ,  黄美花 ,  邢龙轩 ,  王靖宇 ,  杜振新 ,  卢秀莲

    IPC分类号： C07D307/77

    CPC分类号： C07D307/77

    摘要： 本发明公开了一种(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）以消旋体(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺为原料，与光学纯的有机酸L-(-)-二对甲氧基苯甲酰酒石酸在拆分溶剂中进行拆分，获得有机酸盐；所述的拆分溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃或乙腈等中的一种以上；优选甲醇、乙醇或乙腈或中的一种以上；（2）将步骤（1）获得的有机酸盐在溶剂中重结晶后，得到光学纯的(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺有机酸盐结晶；将步骤（2）获得的产物溶解在NaOH水溶液中，用甲苯或二氯甲烷提取后，得到(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺。本发明可降低生产成本，拆分操作简便，避免后续反应繁琐的后处理纯化方法，适合规模化生产。

    2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸衍生物及其应用
    6.
    发明授权
    2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸衍生物及其应用 失效

    公开(公告)号：CN104974160B

    公开(公告)日：2017-12-05

    申请号：CN201410138953.4

    申请日：2014-04-08

    申请人： 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    发明人： 李建其 ,  倪峰 ,  张怡 ,  张树新 ,  张瑾 ,  吴夏冰 ,  杜振新 ,  卢秀莲

    IPC分类号： C07D487/04

    摘要： 本发明公开了一种2‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸衍生物及其应用，所述2‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸衍生物（I），可用于合成阿纳列汀。本发明化合物（I）的稳定性好，进行阿纳列汀的合成过程中，避免了昂贵试剂和苛刻反应条件的使用，反应条件温和，操作简便，反应收率高，避免柱层析和低温反应等复杂后处理过程，大幅降低了阿纳列汀的制备成本，质量稳定可控，适合产业化大量制备。所述2‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸衍生物，为具有式（I）所示的化合物：

    2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法
    7.
    发明公开
    2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN104119306A

    公开(公告)日：2014-10-29

    申请号：CN201310143042.6

    申请日：2013-04-24

    申请人： 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    发明人： 李建其 ,  郑永勇 ,  黄美花 ,  王靖宇 ,  邢龙轩 ,  杜振新 ,  卢秀莲

    IPC分类号： C07D307/77

    CPC分类号： C07D307/77

    摘要： 本发明提供了一种2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）将式（III）化合物(E)-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙腈溶于有机溶剂中，加入Raney-Ni和硼氢化物反应；（2）在步骤（1）的反应产物中加入Pd/C，常压加氢反应，然后从反应产物中收集式I化合物。本发明反应条件温和，只需常温常压，对反应设备和人员无特殊要求；另外，本发明方法所得产品无现有文献报道的副产物，降低了产品纯化难度并减少后处理操作步骤，产品收率得到提高。整个反应操作安全、后处理简单、可控性好、产物纯度和收率大幅提高，较之以前工艺更适合应用于工业化生产。反应如下所示：

    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法
    9.
    发明授权
    (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN104119307B

    公开(公告)日：2016-08-17

    申请号：CN201310143340.5

    申请日：2013-04-24

    申请人： 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

    发明人： 李建其 ,  郑永勇 ,  黄美花 ,  邢龙轩 ,  王靖宇 ,  杜振新 ,  卢秀莲

    IPC分类号： C07D307/77

    摘要： 本发明公开了一种(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）以消旋体(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺为原料，与光学纯的有机酸L-(-)-二对甲氧基苯甲酰酒石酸在拆分溶剂中进行拆分，获得有机酸盐；所述的拆分溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃或乙腈等中的一种以上；优选甲醇、乙醇或乙腈或中的一种以上；（2）将步骤（1）获得的有机酸盐在溶剂中重结晶后，得到光学纯的(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺有机酸盐结晶；将步骤（2）获得的产物溶解在NaOH水溶液中，用甲苯或二氯甲烷提取后，得到(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺。本发明可降低生产成本，拆分操作简便，避免后续反应繁琐的后处理纯化方法，适合规模化生产。